Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
MariaŁUKASIEWICZ
MarcinWEŁNICKI
Inhibitoryfosfodiesterazytypu5
3
WPROWADZENIE
Pierwszyzinhibitorówfosfodiesterazytypu5(phosphodiesterasetype5–PDE-5),
czylisildenafl,zostałopatentowanyw1993roku,anastępniewprowadzonynarynek
w1998rokupodnazwąhandlowąViagra.Tymsamymrozpocząłsięokresnazywany
potocznierewolucjąseksualną,erąViagryluberąniebieskiejtabletki(botakiwłaśnie
kolormiałytabletkiwprowadzonegonarynekpreparatu).Sildenaflbłyskawiczniezyskał
oszałamiającąpopularność,zarównomedialną,jakiwśródstosującegogospołeczeń-
stwa.Sprawił,żezaburzeniaerekcji,dotychczasuznawaneprzezmężczyznzaoznakę
starzeniasięorazutożsamianez„seksualnąemeryturą”,przestaływistociebyćtakie.
Nafalisukcesutegolekurozpoczętopracenadsynteząkolejnychcząsteczekoanalo-
gicznymmechanizmiedziałania,różniącychsięfarmakokinetykąorazfarmakodynamiką.
Odczasusukcesusildenafluskuteczniewprowadzonodoużytku,wróżnychczęściach
świata,jeszczesześćpreparatówzgrupyinhibitorówPDE-5.
Obecnie(stannapierwsząpołowę2021roku)wPolscezarejestrowaneidopuszczone
doużytkusączteryinhibitoryPDE-5–sildenafl,wardenafl,tadalafliawanafl.Naświe-
ciestosowanesąrównieżmirodenafl(dopuszczonydoużytkuwKoreiPołudniowej),
udenafl(dopuszczonydoużytkuwKoreiPołudniowej,RosjiinaFilipinach)orazlode-
nafl(dopuszczonydoużytkuwBrazylii).Żadenztychtrzechostatnichlekówniezostał
jeszczezarejestrowanywStanachZjednoczonychprzezAgencjęŻywnościiLeków(Food
andDrugAdministration–FDA),wUniiEuropejskiejprzezEuropejskąAgencjęLeków
(EuropeanMedicinesAgency–EMA)orazwPolsceprzezUrządRejestracjiProduktów
Leczniczych,WyrobówMedycznychiProduktówBiobójczych.Wzwiązkuztymniniej-
szeopracowaniedotyczyćbędzietylkoczterechlekówdostępnychwPolsce.
BUDOWACHEMICZNA
WszystkiecząsteczkilekówzgrupyinhibitorówPDE-5sąpolicyklicznymizwiązkami
organicznymi.Sildenafl,tadalaflorazwardenaflsąpochodnymipiperazyny,awanafl
natomiastjestkarboksyamidem.
Nazwyposzczególnychpreparatów,ichwzorysumaryczneorazstrukturalneprzedsta-
wionowtabeli3.1.
Budowachemiczna
13
