Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
SekcjaB-Doceloweobiektydziałanialeków
B2RECEPTORY
Hasła
Receptory
Przekaźniki
Miejscewiążące
Typyipodtypy
receptorów
Agoniści
iantagoniści
Większośćreceptorówtobiałkatransbłonowe,łączącewnętrze
komórkizprzestrzeniązewnątrzkomórkową;zakotwiczonesą
wbłoniewtakisposób,żemiejscewiążąceznajdujesiępostronie
zewnętrznejkomórki.WiązanieprzekaŹnikapowodujezmianę
kształtureceptora.Jesttopoczątekprocesu,wwynikuktóregodo
komórkidocieraodpowiednisygnał.PrzekaŹniknieulegażadnym
reakcjomizostajeuwolnionywniezmienionejpostaci;receptor
odzyskujeprzytymswójpierwotnykształt.
PrzekaŹnikami(związkamisygnałowymi)sąneurotransmitterylub
hormony.Neurotransmitteryuwalnianesąprzeznerwy.Oddziałują
onezkonkretnymikomórkamidocelowymiidośćszybkoulegają
rozkładowi.Hormonywydzielanesąprzezgruczoły;rozchodząsię
pocałymorganizmieioddziałujązewszystkimireceptorami,które
sąwstaniejerozpoznać.
Miejscewiążącejestwreceptorzeodpowiednikiemmiejsca
aktywnegowenzymie;niewykazujeonojednakaktywności
katalitycznej.
Receptoryróżniąsięmiejscamiwiążącymiioddziałujązróżnymi
cząsteczkamisygnałowymi.Dlakażdegoreceptoramożnawyróżnić
szeregtypówipodtypów,którewystępująwróżnychstężeniach
wrozmaitychnarządachitkankach.Pozwalatonaprojektowanie
leków,wykazującychspecyficznośćtkankową.
Agoniścitozwiązkiprzypominającewłaściwądladanegoreceptora
cząsteczkęsygnałową.Antagoniściwiążąsięzreceptorem,alegonie
aktywują;uniemożliwiająjednocześnieaktywacjęprzeznaturalny
przekaŹnikwiążącysięzreceptorem.
Rodzinyreceptorów
związanychzbłoną
Receptorykanałów
Efektyuboczne
bramkowanych
jonowych
ligandem
Efektyubocznepowstająwówczas,gdylekoddziałujewięcejniż
zjednymtypem—lubpodtypem—receptora.
Istniejątrzyrodzinyreceptorówzwiązanychzbłonąkomórkową.
Receptorykanałówjonowychbramkowanychligandemsączęścią
kompleksubiałkowegozwanegokanałemjonowym.Kiedyligand
wiążesięzreceptorem,wymuszonedopasowaniepowoduje,że
kanałjonowyotwierasię,pozwalającnaprzepływjonówtakdługo,
jakdługocząsteczkasygnałowapozostajezwiązanazreceptorem.
