Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
22
Receptory
sprzężone
zbiałkiemG
SekcjaB-Doceloweobiektydziałanialeków
ściowegokształtu,blokującdalszyprzepływjonów.Takdziałającerecep-
torynazywamyreceptoramikanałówjonowychbramkowanychligan-
dem,ponieważbodŹcemuruchamiającymcałyprocesjestchemiczna
substancjasygnałowa(ligand),arezultatem—otwarcie„bramki”zamy-
kającejkanałjonowy.Ponieważreceptorstanowiintegralnączęśćkanału
jonowego,komórkanatychmiastodczuwaefektjegozwiązaniazsub-
stancjąsygnałową,czyliprzepływjonówprzezkanał.Tensposóbtrans-
misjisygnałujestwięcszczególnieodpowiedniwsytuacjachwyma-
gającychszybkiejkomunikacji(np.przyprzenoszeniusygnałuodjed-
negonerwudodrugiego).
DrugąrodzinęreceptorówstanowiąreceptorysprzężonezbiałkiemG
(rys.5).Ichnazwabierzesięstąd,żeprzekazująonesygnałydokomórek
zapośrednictwembiałkasygnałowegonazwanegobiałkiemG.Recep-
torysprzężonezbiałkiemGsąbiałkamitransbłonowymi,przyczym
miejscewiążącesubstancjęsygnałowąznajdujesięwnichwdomenie
zewnątrzkomórkowej.Jestteżjednakdrugiemiejscewiążące—wdome-
niewewnątrzkomórkowej—specyficznedlabiałkaG.Miejscetojest
zamknięte,kiedyreceptorznajdujesięwstaniespoczynkowym.
zewnątrzkomórkowa
komórkowa
przestrzeń
komórka
błona
receptor
wiążące
miejsce
miejscewiązania
białkaG(zamknięte)
białkoG
GDP
Rys.5.ReceptorysprzężonezbiałkiemG
BiałkoGzbudowanejestztrzechpodjednostek(a,big)imożesię
przemieszczaćprzezbłonękomórkową.Maonoteżmiejscewiążące,
którewiążenukleotyd—guanozynodifosforan(GDP;rys.6).Wczasie
gdybiałkoGjestzwiązanezGDP,pozostajeonowstanie„biernym”.
Mechanizmprzekazywaniasygnałówdokomórkiprzezreceptory
należącedoomawianejrodzinyobejmujekilkaetapów(rys.7):
1.Substancjasygnałowawiążesięzreceptoremipowodujezmianęjego
kształtu.ZmianataaktywujemiejscesłużącedowiązaniabiałkaG.
2.BiałkoGwiążesięzezaktywowanymmiejscemwiążącymreceptora;
oddziaływanietosprawia,żebiałkoGrównieżzmieniakształt.
3.ZmianakształtubiałkaGwpływanamiejscewiążąceGDPwtaki
sposób,żeuprzywilejowanymligandemstajesięnieGDP,aleguano-
zynotrifosforan(GTP).WrezultacieGDPodłączasięodbiałkaG,
ajegomiejscezajmujeGTP.
