Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
sporządzanianiektórychpostacileków:odwarów,na-
lewek,maściiproszków.Galenzapoczątkowałrozwój
tzw.farmacjigalenowej,którafunkcjonujepodziśdzień.
Postrzeganiesubstancjileczniczejzmieniłdopierotwór-
cajatrochemii-Paracelsus(1493-1541).Jakopierwszy
wprowadziłondoleczeniartęć,siarkęisólkuchenną-
substancjewykazującesilnedziałaniefarmakologiczne.
Paracelsuswysunąłhipotezę,żeroślinyzawdzięczają
swojewłaściwościleczniczezawartymwnichzwiązkom
chemicznym.Wkonsekwencjiuwagabadaczyzostała
przekierowanazidentyfikacjileków,rozumianychjako
zbiórziół,naodkrywanieskładnikówaktywnychodpo-
wiedzialnychzawłaściwościfarmakologiczne.
Wyodrębnieniemorfinyzopiumprzezniemieckie-
goaptekarzaSerturneraw1806rokubyłopierwszym
zakończonymsukcesemprzykłademwyizolowaniajed-
norodnegozwiązkuchemicznegozsurowcaroślinnego.
Przyjmujesię,żeodtegoprzełomowegoodkryciazaczął
siędynamicznyrozwójchemiileków.Byłotorównież
znaczącewydarzeniedlaprzemysłufarmaceutycznego,
któryoparłswójdalszyrozwójnasubstancjachleczni-
czychoudokumentowanejtożsamościiczystości.
WXIXwiekurównoleglezrozwojemmetodizolowa-
niasubstancjiczynnychzsurowcaroślinnegonastąpił
dużypostępwzakresieopracowywaniametodsyntezy
związkóworganicznych.Zostaływówczaswprowadzo-
nedolecznictwasubstancjeodziałaniuprzeciwbólo-
wym.NiebezznaczeniabyłasytuacjawEuropiewtym
okresie-licznekonfliktywojenneikoniecznośćzwal-
czaniabólupourazowegouzasadniałyrozwójbadańnad
możliwościamijegoskutecznegouśmierzania.Warto
wspomnieć,żekwasacetylosalicylowy(aspiryna)zo-
stałwprowadzonyjakolekodziałaniuprzeciwbólowym
iprzeciwgorączkowymw1899roku.
NaprzełomieXIXiXXwiekuniemieckichemikPaul
Ehrlichwskazałnamożliwośćleczeniazakażeńwywo-
łanychprzezdrobnoustrojechorobotwórczezapomo-
cąsubstancjichemicznych.OpracowanaprzezEhrlicha
zasadachemioterapii,opartanakoncepcietzw.ma-
gicznegostrzału(magicbullet)zakładała,żesubstan-
cjachemicznapowinnazapobiegaćrozprzestrzenianiu
sięmikroorganizmówwstężeniutolerowanymprzez
makroorganizm.OwocempracEhrlichabyłowprowa-
dzeniesalwarsanudoleczeniakiły.Byłytoodkrycia
przełomowedlarozwojuchemioterapiiprzeciwinfek-
cyjnej.Rezultatempracniezależnieprowadzonychprzez
Domagkabyłowprowadzeniedolecznictwasulfonami-
dów-pierwszychlekówodziałaniubakteriostatycznym
(syntetycznychsubstancjihamującychrozmnażanie
bakteriichorobotwórczych).Jeszczewiększeznaczenie
miałoodkryciepenicylinyprzezAleksandraFleminga
w1929rokuiwyjaśnieniemechanizmujejdziałania
przezFloreyaiChainaw1941roku.Zidentyfikowanie
substancji,którejaktywnośćprzeciwbakteryjnabyła
większa,atoksycznośćmniejszaniżwprzypadkusul-
fonamidów,przyczyniłosiędodynamicznegorozwoju
antybiotykoterapii-drugapołowaXXwiekuzostała
określonamianemzłotejerybadańnadantybiotykami.
Wśródnichnajbardziejznaczącąrolęodegrałyantybio-
tykiB-laktamowe,którychpierwowzorembyłaodkryta
przezFlemingapenicylina.Dzisiajdysponujemypenicy-
linamipółsyntetycznymi(stosowanymiod1962roku)
icefalosporynami(stosowanymiod1974roku).
Obserwacjenaukowcówwskazującenamożliwość
modyfikacjiaktywnościfarmakologicznejwwyniku
nmanipulowania”elementamistrukturalnymicząsteczki
pozwoliłynaokreślenie,któreztychelementówsąklu-
czowedlazachowaniaaktywnościbiologicznej.Analiza
zależnościmiędzystrukturąaaktywnościąbiologiczną
(farmakologiczną)stałasiępodstawąracjonalnegopro-
jektowanialeków,pozwalającegonazminimalizowanie
niekorzystnychdziałańniepożądanychioptymalizację
efektówterapeutycznych.
Wlatach50.i60.XXwiekuzintensyfikowanoprace
nadrozwojemlekówwpływającychnapsychikęludzką
(lekipsychotropowe).Przełomemwleczeniupsycho-
zybyłowprowadzeniew1952rokuchlorpromazyny.
Wkolejnychlatachpojawiłosięwieleneuroleptyków
zgrupyfenotiazynipochodnebutyrofenonu.Ustalenie
roliniedoboruneurotransmiterówmonoaminergicz-
nychwpatogeneziedepresjidoprowadziłodoopraco-
waniatrójpierścieniowychlekówprzeciwdepresyjnych
(m.in.imipraminy)iniecopóźniejinhibitorówwychwy-
tuzwrotnegoserotoniny(m.in.fluoksetyny).
Naszczególnewyróżnieniezasługująosiągnięcia
LeonaSternbacha,absolwentaOddziałuFarmaceu-
tycznegoUniwersytetuJagiellońskiego,zatrudnionego
wfirmieHoffmann-LaRoche.Jegonajwiększymodkry-
ciembyłoopracowaniechlordiazepoksydu(Elenium),
pochodnejostrukturzebenzo-1,4-diazepiny.Lekten
stałsiępierwowzoremdlalicznejgrupypochodnych
benzodiazepinowychodziałaniuprzeciwlękowym,
przeciwpadaczkowyminasennym,któreznalazłyza-
stosowaniewleczeniupadaczkiorazzaburzeńnastroju
isnu.
Znaczącypostępwleczeniuchoróbukładuserco-
wo-naczyniowegodokonałsiędziękiwprowadzeniu
naprzełomielat70.i80.ubiegłegowiekulekówblo-
kujących
receptory
B-adrenergiczne,
nazywanych
B-adrenolitykami
lub
B-blokerami.
Wprowadzony
w1964rokupropranolol,pierwszylektejgrupy,jest
dodziśstosowanywleczeniunadciśnieniatętniczego,
zaburzeńrytmusercaichorobyniedokrwiennejser-
ca.Kolejnelataprzyniosłydalszypostępwleczeniu
choróbsercainaczyńdziękiopracowaniu:grupyinhi-
bitorówkonwertazyangiotensyny(kaptopryl,enala-
pryl),antagonistówreceptoraangiotensynowego,czyli
tzw.sartanów(np.losartan),inhibitorówreduktazy
2
Wiadomościogólne