Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Macierzystaampicylinazewzględunawysokistopieńjonizacjiwchłaniasię
zprzewodupokarmowegotylkowok.30%.Pozestryfikowaniupodstawnikiem
owłaściwościachlipofilnychpowstajenieaktywnybiologiczniezwiązek(nazywa-
nyprolekiem),łatwowchłanianyzbłonyśluzowejżołądkaiulegającyhydrolizie
enzymatycznejdoampicyliny,przenikającejszybkodokrwiobiegu.drogąuzy-
skujesię2-3-krotniewiększestężenieampicylinywekrwiitkankachniżpo
podaniujejdomięśniowo.
Podobniemożnatakżezwiększaćrozpuszczalnośćlekówwwodzieipłynach
ustrojowych.Jakwiadomo,wielelekówcharakteryzujesłabarozpuszczalność
wwodzie,copraktycznieutrudnialubuniemożliwiapodawanieichdrogąpozaje-
litową.Dotyczytoszczególnieglikokortykosteroidówmającychgrupęhydroksy-
lowąprzyC21.Estryfikacjatejgrupyresztąkwasubursztynowegoprowadzido
nieczynnegofarmakologiczniewodorobursztynianustosowanegowformieroz-
puszczalnejsolisodowej.Worganizmieulegabardzołatwohydroliziepodwpły-
wemesteraz.Formaprolekuumożliwiapodawanieglikokortykosteroiduwpostaci
iniekcjilubwlewówdożylnych.Przykłademmożebyćhemibursztynianmetylo-
prednizolonu:
Obecniecorazczęściejwcelupoprawyparametrówfarmakokinetycznychnie-
którychlekówprzeprowadzasięjewfarmakologicznienieaktywneproleki,które
ulegająaktywacjienzymatycznejprzeważniewmiejscudziałania.Aktywacjata
wiążesięzwyklezrozpademhydrolitycznymprolekuiuwolnieniemwyjściowego
związkuczynnego.Zagadnieniatebędąomawianeszerzejwdalszejczęścitego
podręcznika.
Lekwchłoniętyzmiejscapodaniaprzenikadokrwi,zapośrednictwemktórej
następujejegorozmieszczeniewnarządachlubtkankach,czylidystrybucja.Ilość
leku,jakatrafiwobszarwiążącegoreceptoralubmiejscadziałania,będzieuzależ-
nionaodszybkościprzepływukrwiwposzczególnychtkankach.Jednymzpodsta-
wowychczynnikówwpływającychnadystrybucjęlekówwokreślonychnarządach
itkankachjestichwiązaniezbiałkamikrwi.Wprocesietworzeniakompleksu
białko-lekuczestniczągłówniealbuminy,stanowiąceok.60%wszystkichbiałek
12