Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Ryc.1.3.Nikotynowyreceptorcholinergiczny.
receptoranastępujekontaktzacetylocholinąlubinnymligandem.Abywystąpił
efektpobudzeniategoreceptora,musząbyćrównocześniezwiązane2cząsteczki
acetylocholinyzdwiemapodjednostkami0.
Przedstawionoróżnetypywiązańlekuzreceptoremzpunktuwidzeniache-
micznegoiomówionostrukturęmolekularnąnajlepiejpoznanychreceptorów
metabotropowychorazjonowych.Należyjednakpamiętać,żeabywspółdziałanie
lekuzreceptoremmogłowywołaćokreślonyskutekfarmakologiczny,substancja
leczniczamusispełniać2warunki:miećpowinowactwochemiczneorazodpo-
wiedniąaktywnośćwewnętrzną(ryc.1.4).
Ryc.1.4.Schematwspółdziałanialekówzreceptorem.
Przezpowinowactwochemicznelekunależyrozumiećjegozdolnośćdood-
działywaniazokreślonymreceptorem.Powinowactwotomożebyćtakżeokreślo-
neprzezstopień,wjakimlekdopasowujesiędoreceptora,łączącsięzreceptorem
przezodpowiedniegrupyflchwytnenwiązaniami,októrychbyłamowawcześniej.
Natomiastaktywnośćwewnętrznalekustanowijegozdolnośćdowywoływania
określonegopobudzaniareceptoraiwyzwalaniaefektufarmakologicznego.
Wartopodkreślić,żezarównopowinowactwochemiczne,jakiaktywność
wewnętrznąpróbujesięokreślićilościowo,formułującodpowiedniemodelemate-
matyczneuwzględniającenp.stężenieleku,liczbęreceptorówzajętychprzezlek,
maksymalnyefektmożliwydoosiągnięcia.Upraszczającomawianezagadnienie,
jeżeliprzyjmiesięumownie,żepowinowactwochemicznelekurównejest1,łączy
sięonbardzosilnieiszybkozreceptorem,jeślinatomiastpowinowactwochemicz-
nerównasię0,tolekwogóleniełączysięzreceptorem,atymsamymniejest
21