Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
wodorowychzudziałemgrupfenolowychlekuiodpowiednimifragmentamiami-
nokwasówpolarnychreceptora(np.seryna).Elementemułatwiającymumocowa-
niecząsteczkiaminykatecholowejwadrenoreceptorzesąsiłyvanderWaalsa,
przyłożonedopłaskiegopierścieniaaromatycznego.Takiflwielostykowynkontakt
lekuzreceptoremzapoczątkowujepowstawaniekompleksuaktywnego,przyczym
trwałośćtegokompleksuzależyodwzajemnegodopasowaniasięlekuzrecepto-
rem.
Omawiającnajważniejszetypywiązań,występująceprzyłączeniulekuzre-
ceptorem,zwróconouwagęnawiązaniajonowe,wiązaniawodorowe,chelatowa-
nie,oddziaływaniedipoliorazsiłyvanderWaalsa.Jakwspomnianopoprzednio,
takżewiązaniakowalencyjnemogąodgrywaćrolęwreakcjiłączeniasięcząste-
czeksubstancjileczniczejzreceptorem,choćtakichprzykładówjestmniej.Sąto
wiązaniabogateenergetycznie,trwałe,powstająceprzydziałaniuśrodkówalkilu-
jących,główniecytostatyków,lekówacylującychorazwiązaniapowstającewreakcji
fosforylacji.Przykłademmożebyćtworzeniewiązańkowalencyjnychwreakcji
związkówalkilujących,np.cyklofosfamiduczychlorambucylu,zodpowiednimi
grupamistrukturkomórkowych,jak:grupysulfhydrylowe,karboksylowe,fosfora-
nowelubatomyazotu,siarkiitlenu.Innymprzykłademmożebyćacylowanie
grupyNH2transpeptydazy,enzymuodpowiedzialnegozabudowęścianybakteryj-
nej,przezugrupowanieβ-laktamowepenicylinicefalosporyn.
Podziałibudowachemicznareceptorów.Receptorynajogólniejmożemy
podzielićna4grupyzwanesuperrodzinami.
1.Grupapierwszatoreceptorysprzężonezbiałkiemregulatorowym,tzw.
białkiemG(GPCR).Występująonewbłoniekomórkowej,aczasuzyskaniaod-
powiedzipopobudzeniutakiegoreceptoramierzonyjestwsekundach.Dotej
grupyreceptorównależąreceptoryadrenergiczne,serotoninowe,dopaminowe,hi-
staminowe,cholinergicznemuskarynowe,adenozynoweiopioidowe.Ponadtodo
tejgrupyzaliczasiętakżereceptorymelatoninowe,wazopresynoweirodopsynę-
barwnikwzrokowypręcików,któryodbierafotonyświatła.
2.Drugągrupęstanowiąreceptoryjonotropowe,bezpośredniozwiązanezka-
nałemjonowym.Sątotakżereceptorybłonowe,naktóredziałająszybkieneuroprze-
kaźniki,aczasuzyskaniaodpowiedzipopobudzeniutakiegoreceptoramierzonyjest
wmilisekundach.Przykłademreceptorówjonotropowychsąreceptory:choliner-
gicznynikotynowy,GABA-ergicznyorazN-metylo-D-asparaginowy(NMDA).
3.Trzeciągrupęstanowiątakżereceptorybłonowezwiązanezkinazątyrozy-
nowąlubbłonowącyklaząguanylanową.Czasuzyskaniaodpowiedzipopobudze-
niutakichreceptorówmierzonyjestwminutach.Przykłademtegorodzajurecep-
torówmożebyćreceptorinsulinowy,receptorycytokinin,receptoryIgEiinne.
4.Czwartągrupęstanowiąreceptoryjądrowe(wewnątrzkomórkowe)występu-
jącewjądrzekomórkowymlubcytoplazmie,dlaktórychpołączeniezukładem
efektorowymodbywasięprzezDNA,adotyczytranskrypcjigenów.Dotejgrupy
zaliczasięreceptoryhormonówsteroidowych,np.receptorydlamineralokortyko-
steroidów,glikokortykosteroidów,hormonówpłciowychiinne.
Podziałpowyższynieuwzględniawieluinnychreceptorów,któresąomówio-
newposzczególnychrozdziałachtegopodręcznika.
Strukturachemicznareceptorówjestzłożonaijedynieniektóreznichpoznano
bardziejszczegółowo.BudowareceptorówzwiązanychzbiałkiemG,niezależnie
19