Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
1.Podstawyfarmakologiiogólnej
11
niawyższegodoniższegoiniewymagaze
stronyorganizmunakładówenergii(ryc.1.4).
Oszybkościtegoprocesudecydujewiel-
kośćcząsteczkistosowanegoleku(leki
omałejmasiecząsteczkowejdo150dyfun-
dująłatwiej),rozpuszczalnośćwlipidach
(lekirozpuszczalnewlipidachdyfundują
łatwiej)orazstopieńjonizacji–cząsteczki
niezdysocjowaneprzechodząprzezbłony
łatwiejniżzdysocjowane,ponieważtesąod-
pychaneprzezładunkirównoimiennelub
wiązaneprzezładunkioprzeciwnymzna-
ku.Biorącpoduwagęfakt,żewiększośćle-
kówtozwiązkiocharakterzesłabychkwa-
sówlubzasad,ostopniudysocjacjiitrans-
porciedecydujepHśrodowiska.
Znającstopieńdysocjacjilekówijego
charakterelektrolitycznymożnaprzewi-
dziećjakzmianypHmogąwpływaćnazdol-
nośćprzenikaniaprzezbłonykomórkowe.
Pewnąodmianądyfuzjibiernejjestdyfu-
zjaułatwiona,która,podobniejakbierna,
niewymaganakładuenergiiiteżodbywa
sięzgodniezgradientemstężeń,przyudzia-
lebiałekbłonowych(nośników)dlaprzeno-
szeniasubstancji.
Transportczynny(aktywny)odbywasię
A–dyfuzjabierna
wbrewgradientowistężeń,przyudziale
B–dyfuzjaułatwiona
nośnikówinakładzieenergetycznymdo-
C–transportaktywny
starczanymprzezATP.
D–pinocytoza
Pinocytoza–swoistaformatransportu–
przypominafagocytozędrobnoustrojówprzez
Ryci1i4iTransportlekówprzezbłonybiologiczne.
makrofagi.Poleganawnikaniukuleczekcie-
czywpostaciwodniczkidobłony.Wtrans-
porcielekówodgrywamałąrolę(ryc.1.4).
jednymzpodstawowychczynnikówwarun-
kującychczasjegodziałania.
Wiązanielekuzbiałkamikrwiitkanek
Wprzypadkusilnegowiązanialekuzbiał-
Lekpowchłonięciuzmiejscapodaniado
kami(np.98%),tylkookoło2%wprowadzo-
krwiwiążesięzbiałkami,główniezalbu-
nejdawkilekupozostajewekrwijakofrakcja
minami.
wolna(ryc.1.5)itylkotaczęśćmożeprzeni-
Komplekslek-białkoniemożeprzecho-
kaćdotkanek.Wolnafrakcjalekuznajdując
dzićprzezbłonybiologiczne(stanowimaga-
sięwtkancewpobliżureceptoramożeznim
zynleku),nieulegametabolizmowianiwy-
reagowaćwywierającefektfarmakologiczny.
dalaniu.Tylkofrakcjawolnamożewywierać
Lekiwiążącesięwdużymstopniuzbiał-
efektfarmakologiczny,ulegaćprocesowibio-
kamiosoczadziałajądługo.Natomiastte,
transformacjiorazwydaleniuzorganizmu.
którewiążąsięzbiałkamiwmałymstopniu
Wiązanielekówzbiałkamijestodwracal-
wydalanesąszybkoiwywierajądziałanie
ne,zależyodpHśrodowiska,temperatury
krótkotrwałe.
orazwłaściwościfizykochemicznychleku.
Wiązanielekówzbiałkamikrwiitkanek
Stopieńwiązanialekuzbiałkamiosoczajest
jestważnymczynnikiemwarunkującymich
