Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
składnikolejkueterycznego,wykazujesłabepowinowactwodoreceptoraGABA-er-
gicznegoijestskładnikiemwystępującymwniskimstężeniuzarównowsurowcu,
jakiwolejku,gdziedominujeoctanbornylu.Natomiastkwaswalerenowyiwalera-
nonwykazująpowinowactwodoreceptoraGABA
A,aleniewmiejscuwiązaniasię
benzodiazepin(dośćsłabepowinowactwo),tylkodopodjednostki;tegoreceptora
(;
2izwłaszcza;
3).Wyciągizsurowcawykazywałytakżepowinowactwoiaktywację
receptoraadezynowgoA
1,czymmożnatłumaczyćdziałanieułatwiającezasypia-
nie.Wykazano,żezadziałaniewyciągunatenreceptormogąodpowiadaćzwiązki
zgrupylignanów,wtymprzedewszystkim4’-O-glukozyd9-O-(6’’-deoksysacharo-
zylo)oliwilu.Jednaknowszebadanianiewykazałyobecnościwyżejwymienionego
związkuwsurowcachzróżnychźródeł,podważającznaczeniewpływupreparatów
zkozłkanatenreceptor.
Zbadańinvitrowynika,żeseskwiterpeny,awśródnichzwłaszczakwaswalerenowy,
wiążąsięzreceptoremserotoninowym5-TH
5A,działającjakoczęściowyagonista
zwartościąIC
50(half-maximalinhibitoryconcentration)równą17,2PM.Receptor
tenmożebyćzaangażowanywdobowyrytmsnuiczuwania.Zkoleipowinowactwo
doreceptora5-TH
1Awykazanodlalignanu8’-hydroksypinorezynolu.
Wielebadańnazwierzętachpotwierdzadziałanieuspokajające,ułatwiającezasy-
pianieispazmolitycznewyciągówzsurowca.Głównezwiązkiczynnesurowca
-kwaswalerenowyiwalerenon-wdawkachdoustnych10mglkgm.c.wyka-
zywałydziałanieuspokajająceiprzeciwlękowe(anksjolityczne).Dalszebadania
nazwierzętachwykazały,żeinnezwiązki,takiejakflawonoidy,wtymspecyficznie
2(S)-7-O-ramnoglukozydhesperetyny[2(S)-hesperydyna],wyizolowanyzwycią-
guzkozłkaipodawanywdawceod2do9mglkgm.c.,statystycznieznamiennie
wydłużałyczassnubadanychzwierząt.Natomiastbardziejlipofilna6-metyloapi-
geninawdawce1mglkgm.c.wykazywaładziałanieanksjolityczne.Cociekawe,
jednoczesnepodawanieniskichdawekobuflawonoidówlubflawonoidulinaryny
zkwasemwalerenowymdziałałosynergistycznenawydłużeniaczasusnubada-
nychzwierząt.Jednakzawartość6-MAjestdośćniskawsurowcuiwynosiokoło
60Pglg,stądtrudnoocenićjejznaczeniewdziałaniupreparatów.Zkoleizawartość
kwasuwalerenowegowahasięod3do12mglg,czylijestod50do200razywyż-
sza.Ponadtocechujesięonniezłąbiodostępnościąwporównaniunp.zflawonoi-
dami-jestwchłanianywponad30%iprawdopodobniemożeprzechodzićprzez
barierękrew-mózg.Chociażkwaswalerenowyjestjednymzgłównychaktywnych
składnikówwyciągów,ekstraktyoniskiejzawartościtegokwasurównieżwykazy-
wałydziałanieuspokajające,copotwierdzadziałanieaddytywnelubsynergistyczne
wieluskładnikówsurowca.
Korzeńkozłka
21
