Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Badaniainvitroiinvivo
Jednymzpostulowanychmechanizmówdziałaniapreparatówzdziurawcajest
hamowanieaktywnościenzymumonoaminooksydazy(MAO),któryjestodpowie-
dzialnyzakatabolizmaminbiogennych.Jednakgłównyskładnik-hiperycyna-
wnowszychbadaniachokazałsięnieaktywny.Wśródflawonoidówtylkoaglikony
kwercetynaikemferolbyłyaktywne,aprzełożenietychefektównawarunkiinvivo
uczłowiekabudziwątpliwości.
KwercetynawykazywałateżpowinowactwodoreceptoradopaminergicznegoD
4,
aamentoflawon-doreceptorabenzodiazepinowego,porównywalniedodiazepa-
mu.Wbadaniachinvivofrakcjaflawonoidowawteściewymuszonegopływania
skracałaczasspędzonynieruchomoprzezzwierzętaiefekttenbyłporównywalny
zdziałaniemimipraminy,lekuodziałaniuprzeciwdepresyjnym.Frakcjaflawonoi-
dówwbadaniachnamodeluzwierzęcympodawanaprzezdwatygodniepowodo-
wałaobniżeniestężeniahormonuadrenokortykotropowego(adrenocorticotropic
hormone,ACTH)orazkortykosteronu.
ZkoleihiperycynahamowałareceptordopaminergicznyD
3orazreceptorhor-
monuuwalniającegokortykotropinę(kortykoliberyny)związanyzodpowie-
dziąnastres.Wyciągzdziurawca,jakisamahiperycynawykazywałydziałanie
antydepresyjnenazwierzęcymmodeluwymuszonegopływania.Stwierdzono,
podobniejakdlafrakcjiflawonoidów,obniżeniestężeniahormonuadreno-
kortykotropowegoorazkortykosteronu.Cociekawe,działaniesamejhipery-
cynylubpseudohiperycynybyłosłabsze,kiedypodawanozwierzętomoczysz-
czonejednorodnezwiązki,natomiastpołączeniezwystępującymiwekstrakcie
procyjanidynami(sameniewykazująaktywnościfarmakologicznej)bardzo
zwiększałoaktywnośćpoprzezwzrostrozpuszczalnościibiodostępnościtych
związków.Wtakichwarunkachhiperycynawykazywałaaktywnośćwdawce
0,028mglkgm.c.,apseudohiperycynawdawce0,166mglkgm.c.Ponadtofla-
wonoidy,wtymhiperozyd(galaktozydkwercetyny),zwiększałyrozpuszczalność
naftodiantronów.
Wbardziejszczegółowychbadaniachnamodeluzwierzęcymstwierdzono,żepoda-
waniewyciąguwdawce500mglkgm.c.orazhiperycynywdawce0,2mglkgm.c.
po8tygodniachprowadziłodoobniżeniawhipokampiestężeniamRNAhormonu
uwalniającegokortykotropinęimRNAreceptora5-HT
1A.Efektbyłporównywalny
zimipraminąstosowanąwstężeniu15mglkgm.c.
10
1.Ośrodkowyukładnerwowyorazstanywyczerpaniafzycznegoiumysłowego
