Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Salinomycyna–antybiotykjonoforowyoniezwykłychwłaściwościach
33
Otrzymanezwiązkiprzebadanorównieżwobecprawidłowychkomó-
rekmysichfibroblastów.Napodstawiedoświadczeństwierdzono,żeczęść
badanychpochodnychcharakteryzujesięsłabszątoksycznościąwobec
liniikomórkowejBalb3T3(IC50>20µM),tj.wprzypadkuniemodyfiko-
wanejchemiczniesalinomycyny,amidu4′-benzo-15-koronowego-5(5),
amidu3-morfolinopropylowego(6),amidu3,6,9-trioksadecylowego(7)
orazestrubenzortiazolowego(8).Wprzypadkuamidutryptaminowego,
wkilkupowtórzeniachzahamowanieproliferacjiprzynajwyższychstę-
żeniach,tj.100i10µM,nieprzekraczało50%(zahamowanieproliferacji
wynosiłookoło40%wprzypadkuobustężeń),awinnychpowtórzeniach
uzyskiwanowartośćIC50wzakresie9,98±4,71µM[4].
Tabela6.WartościwspółczynnikówselektywnościSIpochodnychsalinomycyny(1–8)dla
badanychnowotworowychliniikomórkowych[4]
Salinomycyna
Doksorubicyna
cis-platyna
Badanyzwiązek
(1)
(2)
(3)
(4)
(5)
(6)
(7)
(8)
HL-60
63,81
17,33
31,83
2,12
2,00
1,86
2,84
8,27
6,16
1,57
7,50
HL-60vinc
8,16
1,55
1,21
1,64
2,31
3,71
1,23
1,34
6,08
2,09
1,40
25,30
LoVo
2,03
1,81
1,72
2,90
4,08
1,92
1,31
7,76
5,03
3,50
LoVoDX
4,51
2,56
2,19
2,21
3,59
4,51
1,78
1,28
4,83
0,15
2,01
WartośćwspółczynnikaselektywnościSIdlaposzczególnychzwiąz-
kówzostałaobliczonawedługwzoru:SI=IC50prawidłowychliniikomór-
kowych(Balb3T3)/IC50odpowiednichnowotworowychliniikomórko-
wych.WartośćSI>1,0oznacza,żedanasubstancjawykazujesilniejszy
efektcytostatycznywstosunkudokomórekrakowychniżtoksycznywo-
beczdrowychkomórekorganizmu.
WyznaczonotakżewartościwspółczynnikówselektywnościSIbada-
nychpochodnychsalinomycyny(Tab.6)wobecnowotworowychliniiko-
mórkowych–imwyższewartościtegowspółczynnika,tymwiększaprze-
ciwnowotworowaspecyficznośćtestowanychzwiązków,atymsamymich
mniejszatoksycznośćwstosunkudozdrowychkomórekorganizmu(sub-
