Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
32
Badaniafizykochemicznewpreformulacjileku
Rycina2.16.Zależnośćrozpuszczalnościwybranychaminokwasówodichmasycząsteczko-
wej(1-alanina,2-seryna,3-treonina,4-kwasasparaginowy,5-kwasglutaminowy,
6-histydyna,7-tyrozyna,8-tryptofan).
ść[mM]
ozpuszczalno
r
1200
1000
800
600
400
200
0
80
1
100
2
120
3
4
m
140
asacz
5
ąsteczkowa
6
160
180
7
200
8
220
Wprzypadkunowychzwiązków,potencjalnychleków,kryteriumklasyfikacjiich
rozpuszczalnościzakłada,żewartośćrozpuszczalności<10Mg/mLoznaczarozpusz-
czalnośćsłabą,wgranicach10–60Mg/mL–średnią,natomiast>60Mg/mL–bardzo
dobrą.
Wbadaniachzwiązanychzrozwojemlekówprzyjętoinnekryteriauwzględniają-
cenietylkorozpuszczalność,aletakżezdolnośćprzenikanialekuprzezbłonybiolo-
giczne.Wedługtegokryterium,określanegojakosystemklasyfikacjibiofarmaceu-
tycznej(BiopharmaceuticalClassificationSystem–BCS),substancjelecznicze
dzieląsięna4klasy.
KlasaI
–substancjeleczniczewykazująbardzodobrąrozpuszczalnośćiprze-
nikalność.Sątoidealnikandydacidopodawaniadoustnego.
KlasaII–substancjeleczniczewykazująsłabąrozpuszczalnośćibardzodobrą
przenikalność.Formulacjamanaceluzwiększenierozpuszczalności.
KlasaIII–substancjeleczniczewykazująbardzodobrąrozpuszczalność,lecz
słabąprzenikalność.Najczęściejwtakimprzypadkuzalecanajest
strategiaopracowaniaproleku.
KlasaIV–substancjeleczniczewykazujązarównosłabąrozpuszczalność,jak
iprzenikalność.Rozwójtegotypukandydatównalekjestkosztowny
iryzykowny.
