Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Charakterystykafizykochemicznasubstancjileczniczej
35
Rycina2.18.Zależnośćprzepuszczalnościświatłaodstężeniabadanegozwiązkuwyznaczo-
nametodąturbidymetryczną.
przepuszczalnoś
światła
ro]puV]c]alnoś
VtĊĪHnie
stancjiprzekroczyjejrozpuszczalność,ulegaonawytrąceniuiwskutektegotrans-
misjaświatłabędziezredukowana(ryc.2.18).
Metodatastwarzamożliwośćwysokowydajnejanalizy.Charakteryzujesięonajed-
nakniezadowalającąpowtarzalnością,szczególniewprzypadkubardzosłaborozpusz-
czalnychzwiązków(<20Mg/mL),wymagastosowaniaDMSOiwpraktycejesttrud-
nadowystandaryzowania.Czułośćtejmetodyjestokreślananapoziomie1Mg/mL).
Badaniarozpuszczalnościnaużytekprzemysłufarmaceutycznegodotycząnie
tylkorozpuszczalnościwroztworachwodnychsymulującychróżneroztworyfizjolo-
giczne(roztworybuforoweookreślonympH,roztworysymulującesokżołądkowy,
sokjelitowyitd.),aletakżewrozpuszczalnikachlubwichroztworachzwiązanych
zbadaniamidotyczącymiopracowaniaformulacjileku(np.Tween80,polietyleno-
glikol–PEG200,PEG400,alkoholbenzylowy,alkoholetylowy,PhosalPG)oraz
związanychzbadaniemlipofilności(oktanol,cykloheksan).
2.2.6.
Przenikalność
Zdolnośćprzenikanialekówprzezbłonybiologicznemaistotneznaczeniewocenie
ichwłaściwościbiofarmaceutycznych,ponieważprocestenjestzwiązanyztrans-
portemlekuzmiejscajegopodaniadomiejscadziałania,anastępniewydalania,
dotyczywięcwszystkichprocesówADME(absorpcja,dystrybucja,metabolizm,eli-
minacja).Dominującawiększośćleków(ponad90%)podawanajestdoustnie,
szczególneznaczeniemawięcocenaprzenikanialekuprzezbarierębiologiczną
przewodupokarmowego.Wynikitegotypubadańzjednejstronymogąstanowić
podstawędoprognozowaniadostępnościbiologicznejsubstancjileczniczej,azdru-
giej–zawieraćwskazówkidotycząceposzukiwaniasposobówoptymalizacjitego
parametruwpostępowaniupreformulacyjnym.