Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
18
Farmakologia
Receptoremnazywamyswoistemiejsca
łączeniesięendogennegoprzekaźnikazre-
wiązanialekuzkomórką,zazwyczajnajej
ceptoremijegopobudzenie.
powierzchni,czasemwewnątrzcytoplazmy,
Ligandypobudzającereceptorynazywa-
którepośrednicząwdziałaniuleku.
myagonistami,aligandyblokującerecep-
Receptorysąprzedewszystkimmiejsca-
toryantagonistami.
miwiązanianaturalnych,endogennych
Antagonistablokującdostępsubstancji
przekaźników(np.acetylocholiny,adrenali-
aktywujących,endogennychlubegzogen-
ny,serotoninyitd.),któredziękinimwpły-
nych,doreceptora,wywołujeokreślone
wająnaróżnefunkcjeorganizmu.Leki
działaniefarmakologiczne.
Dwykorzystują”tesamereceptory,naśladu-
Antagonistajestlekiem,którymapowi-
jącdziałanieendogennychneuroprzekaźni-
nowactwodoreceptora,aleniemaaktywno-
kówlubhamującichdziałanie.
ściwewnętrznej.Możeonosłabićlubznosić
Wedługnajnowszychteoriiuważasię,że
działanieagonisty.
receptorytowysokowyspecjalizowanebiał-
Agonistaposiadazdolnośćaktywacjire-
ka,któreodbierająinformacjeześrodowi-
ceptora,czylimapowinowactwoiaktyw-
skazewnątrzkomórkowegoiprzekazująje
nośćwewnętrzną.
doelementówwykonawczych(efektorów)
Biorącpoduwagębudowęorazbioche-
komórki.
micznymechanizmdziałania,receptory
Lek,abyzadziałać,musiosiągnąć
możnapodzielićna2grupy:
wtkanceefektoraodpowiedniowysokiestę-
•receptorymetabotropowe;
żenie,ponadtomusiposiadaćzdolnośćwią-
•receptoryjonotropowe.
zaniasięzreceptorem,czylipowinowactwo
Pobudzaniereceptorówmetabotropo-
doreceptora(affinity).Powinowactwoleku
wychprowadzidozwiększenialubzmniej-
doreceptoraokreślastopieńłączeniasięje-
szeniasyntezywtórnegoprzekaźnikawko-
gocząsteczekzreceptorem.Lekiodużym
mórce.Receptoramitegotypusąm.in.:re-
powinowactwiełatwołącząsięzreceptorem
ceptory0-iβ-adrenergiczneorazcholiner-
imogąwypieraćzpołączeńzreceptoremle-
gicznyreceptormuskarynowy.
kiomniejszympowinowactwie.
Receptorymetabotropowezwiązanesą
Abylekmógłwpływaćnaczynnośćko-
zwewnątrzbłonowąjednostkąregulacyjną,
mórek,opróczpowinowactwamusirównież
tzw.białkiemG,którepośredniczywakty-
aktywowaćreceptorczyliposiadaćaktyw-
wacjienzymówbłonowych,fosfolipazy
nośćwewnętrzną(intrinsicactivity).
Clubcyklazyadenylowej.Zkoleiteenzy-
Związkiłączącesięzreceptorem,czyli
mybiorąudziałwsynteziewtórnychprze-
mającepowinowactwo,nazywamyliganda-
kaźnikówwkomórce.Rolęwtórnychprze-
mi.
kaźnikówpełnią:jonywapnia,trójfosforan
Wwynikuzwiązaniasięligandazrecep-
inozytolu,dwuacyloglicerol(DAG),cy-
toremmożedojśćdopobudzenialubblo-
klicznyAMP.
kowaniareceptora.
Receptoryjonotropowenatomiastregu-
Pobudzeniewystępujewówczas,gdy
lująbezpośrednioprzepływjonówprzezka-
wwynikuinterakcjiligand-receptordocho-
nałyjonowe.Receptoryjonotropowewystę-
dzidozmianykonformacjireceptora,
pująwOUN,wpłytcenerwowo-mięśniowej
awnastępstwietegoprocesudochodzido
izwojachukładuautonomicznego,np.cho-
uruchomieniaprocesówfizykochemicz-
linergicznyreceptornikotynowy,kompleks
nych,dającychwefekciekońcowymzmiany
receptorowyGABA,receptorglutaminer-
potencjałubłonowegokomórkilubzmiany
giczny.
procesówmetabolicznychkomórkialbo
ekspresjigenów.
Regulacjareceptorowa
Blokadanastępujewówczas,gdyligand
Niektórereceptory,któresąnarażonena
przyłączysiędoreceptora,niezmieniajed-
powtarzającesiędziałanieagonistytzn.le-
nakjegokonformacji,aleuniemożliwiapo-
kówpobudzających,mogąstaćsięniewraż-
liwelubichliczbamożesięzmniejszyć,mó-
