Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
A.Mamcarz(red.),Farmakoterapiakardiologiczna,tom1,Warszawa2011,
ISBN978-83-62510-02-3,©MedicalEducationSp.zo.o.
A
Aliskiren
MarcinWełnicki,MaciejJaniszewski,ArturMamcarz
FARMAKOLOGICZNEMECHANIZMYDZIAŁANIA
Aliskirenjestpierwszymdoustnym,niskocząsteczkowyminhibitoremreniny.Zsyn-
tetyzowanaw2003rokusubstancjajest,jakdotąd,jedynymprzedstawicielemnowej
klasylekówhipotensyjnychwpływającychnaaktywnośćukładurenina-angioten-
syna-aldosteronnapoczątkowymetapietejkaskadyneurohormonalnej.Aliskiren
blokujepowstawaniereniny,enzymuodpowiedzialnegozaprzetwarzaniaangioten-
synogenunaangiotensynęI.Wefekciepozastosowaniualiskirenuspadająstężenia
angiotensynyIiIIorazaktywnośćreninowaosocza(oblisko50–80%).Toostatnie
działaniewyróżniaaliskirenspośródinnychlekówblokującychaktywnośćukładu
renina-angiotensyna-aldosteron.Upacjentówprzyjmującychinhibitorykonwerta-
zyangiotensynylubantagonistówreceptoraAT
1dlaangiotensynyII(sartany)ob-
serwujesięwzrostaktywnościreninowejosocza,przezwieluautorówuważanyza
czynnikryzykachoróbsercowo-naczyniowych.
Aliskirenmabardzoniskąbiodostępnośćrzędu2,5%,przyczymprzyjmowanieleku
wrazzposiłkamibogatymiwtłuszczedodatkowozmniejszamaksymalnestężenie
leku(osiąganewciągu1–3godzinodpodania)oblisko85%,apolepowierzchni
podkrzywą(AUC)oblisko75%.Objętośćdystrybucjipopodaniudoustnymwynosi
wprzybliżeniu135litrów(lekdystrybuowanydoprzestrzenipozanaczyniowej),in-
formacjeodnośniedoczasupółtrwanialekusąrozbieżne:23–70godzin.Uznajesię
jednak,żepojednorazowympodaniualiskirendziaławprzybliżeniuprzez48go-
dzin,astanstacjonarnystężenialekuwekrwiuzyskujesiępotygodniusystematycz-
negoprzyjmowaniainhibitorareniny.
www.mededu.pl
37
