Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
A.Mamcarz(red.),Farmakoterapiakardiologiczna,tom1,Warszawa2011,
ISBN978-83-62510-02-3,©MedicalEducationSp.zo.o.
A
Acenokumarol
MarekRosiak,MarekPostuła
FARMAKOLOGICZNEMECHANIZMYDZIAŁANIA
Mechanizmdziałaniaacenokumarolu,jednejzpochodnych4-hydroksykumaryny,
opierasięnablokowaniureduktazy2,3-epoksydowej,którakatalizujeprzekształce-
nie2,3-epoksyduwitaminyKdojejpostacichinonowej.Wwarunkachfizjologicz-
nychdalszaredukcjapostacichinonowejwitaminyKprowadzidopowstaniapostaci
hydrochinonowejiumożliwiaregeneracjębiologicznieaktywnejwitaminyK,która
jestniezbędnawmechanizmiekrzepnięcia.Zapobiegadziękitemupotranslacyjnej
γ-karboksylacjiresztkwasuglutaminowegoczynnikówkrzepnięcia:II,VII,IX,X,
codajeefektprzeciwkrzepliwy.Efektdziałaniaacenokumarolujestopóźniony(do
3–5dni),zewzględunaczaspotrzebnydodegradacjiaktywnych,jużwcześniejkar-
boksylowanychczynnikówkrzepnięcia.Acenokumaroljestracemicznąmieszaniną
enancjomerówR(+)iS(-),któraszybkoiniemalcałkowicie(95%)wchłaniasiępo
podaniudoustnym.Wponad98%wiążesięzbiałkamiosocza,główniezalbumi-
nami.Aktywnajestjedyniepostaćniezwiązana.Przenikaprzezbarieręłożyskową,
wniewielkimstopniudopokarmukobiecego.Acenokumarolmetabolizowanyjest
wwątrobie,ajegometabolityuludziniesąaktywne.Czaspołowicznegorozpadu
wynosi8–10godzin(wprzypadkuwarfarynyczastenwynosi24–36godzin).Blisko
60%lekujestwydalanezmoczem,29%zkałem.Efektdziałanialekupojawiasię
24–48godzinachpopodaniu,osiągamaksimumpo36–48godzinachiutrzymuje
sięprzez48–96godzin.Typowymschematemwdrażanialeczeniajestpodanie4–8
(do12)mgpierwszegodnia,4–8mgdrugiegodniai2–8mgwtrzecimdniuoraz
jakodawkipodtrzymującej.Maksymalnadawkaacenokumaroluwynosi20mgna
26
www.mededu.pl
