Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
1
Bioanalitykawtransformacji
invitroiinvivo
związkówbiologicznieaktywnych
dlapotrzebdiagnostykibiomedycznej
MałgorzataSZULTKA-MŁSKA,
KatarzynaPAUTER,JustynaWALCZAK-SKIERSKA,
BogusławBUSZEWSKI
1.1
Wprowadzenie
Związekaktywny(czynny)tosubstancjabądźmieszani-
nasubstancji,któramazostaćwykorzystanadowytwo-
rzeniaproduktuleczniczegoorazwywołaćdziałaniefar-
makologiczne,immunologicznelubmetabolicznecelem
przywrócenia,poprawylubzmianyfunkcjifizjologicz-
nych,albodopoprawieniarozpoznaniamedycznego.
Zuwaginazróżnicowanąbudowęstrukturalnązwiąz-
kibiologicznieaktywne,azwłaszczaleki,mająróżne
właściwościfizykochemiczne(rozpuszczalność,stopień
jonizacji,różnewartościstałejdysocjacjipK
a).Aktyw-
nośćbiologicznaoraztoksycznośćzwiązkówmogąbyć
ocenianezapomocątestówinvitroorazinvivo.Badania
invivodotycządoświadczeńnaorganizmachżywych,
przedewszystkimzwierzętach,takichjakgryzonielub
małpy,natomiastwtestachinvitrostosowaneza-
zwyczajwyizolowaneenzymyfrakcjimikrosomalnej,
rekombinowanesystemyenzymatyczne,pojedyncze
frakcjecytoplazmatyczne,komórki,tkankiorazcałena-
rządyzwierzątlubmateriałbiologicznypobranyodpa-
cjenta(mocz,krewżylna,osocze,ślina,tkankaukrwio-
na,wymazzrany).Obapodejściafarmakologicznemają
swojezalety,jakrównieżwady.Badaniainvitroszyb-
szeitańszeodbadańinvivo,aleczęstodająodmienne
efekty,auzyskanewynikiniezawszewpełniznajdują
swojeodzwierciedleniewprocesachzachodzącychwor-
ganizmachżywych.Zkoleitestyinvivomająwieluprze-
ciwników,którzybroniąprawzwierzątietyki.Ztego
powoduwświecienaukizaczętoposzukiwaćinnych
metodbadawczych,którepozwoliłybynasymulacje
metabolizmulewbezwykorzystywaniazwiertiich
narządów.
1.2
Metabolizmzwiązków
biologicznieaktywnych
Metabolizmjestprocesembiotransformacji,wktórym
lekulegaprzemianomworganizmieżywym0Prowadzi
ongłówniedoprzekształceniazwiązkówrozpuszczal-
nychwlipidachiapolarnychdozwiązkówrozpusz-
czalnychwwodzieipolarnych,takabybyływydalane
wrazzmoczem.Metabolizmnaogółzwiększahydrofilo-
wość,zmniejszatoksycznośćlubteżaktywujewiększość
leków.Niekiedyjednakwreakcjibiotransformacjilek
Metabolizmzwiązkówbiologicznieaktywnych
3