Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Rozdziałi
FARMAkOLOGiAOGÓLNA
Wiadomościwstępne
Farmakologiajesttonaukaolekach,zaj-
mującasięoddziaływaniemlekunażywy
ustrój,ajejcelemjestpoznaniemechanizmu
działanialekunapoziomiemolekularnym,
tkankowyminarządowym,atakżecałegoor-
ganizmu.Farmakologiajestnaukądoświad-
czalną.
Stosowanielekówwpraktyceklinicznejjest
domenąfarmakologiiklinicznej.Wostat-
nichlatachrozkwitbadańklinicznychzaowo-
cowałrozwojemważnejdziedzinyfarmako-
logiiklinicznej–farmakoterapiiopartejna
faktach(evidence-basedpharmacotherapy).
Lekiemnazywamysubstancjęchemiczną,
którazmieniaczynnośćfizjologicznąorga-
nizmuwtakisposób,żemożetobyćwyko-
rzystanewceluzwalczeniachoroby.Reakcja
ustrojunalekjestproporcjonalnadologaryt-
muzastosowanejdawki.
Zkoleifarmakodynamikajestdziedziną
farmakologiiopisującąwpływlekunafunkcje
organizmulubnastrukturybiologiczne.
Lekiemmożebyćsubstancjaomałejmasie
cząsteczkowej,któradziałaprzezswoistyre-
ceptor,wpływanaaktywnośćenzymu,łączy
sięzmakrocząsteczkamiizaburzaichstruk-
turęluboddziałujewsposóbnieswoisty.
Ostatniodopraktykiklinicznejwprowadzono
tzw.lekibiologiczne.Sątozwyklecząsteczki
odużejmasiecząsteczkowej(np.przeciwcia-
ła,rozpuszczalnereceptory,oligonukleotydy
antysensowne).
Receptory
Receptoramifarmakologicznyminazy-
wamybiałka,którepopołączeniuligandaze
14
swoistymmiejscemwiążącymmogąwywołać
przekaźnictwosygnału.
Aktywnościąwewnętrznąnazywamyzdol-
nośćlekudowywoływaniaefektupopołącze-
niuzreceptorem.
Agonistąnazywamysubstancję,którawyka-
zujezarównopowinowactwodoreceptora,
jakiaktywnośćwewnętrzną.
Receptormożewystępowaćwdwóchsta-
nach:nieaktywnym(spoczynkowym)iaktyw-
nym(zaktywowanym).Obawystępująwdy-
namicznejrównowadze,którawraziebraku
ligandaprzesuniętajestzwyklecałkowicie
wkierunkustanunieaktywnego.Jeślijednak
receptorytakżebezobecnościligandamogą
sięznaleźćwstanieaktywowanym,mówisię
oreceptorachokonstytutywnejaktywności.
Odwrotnymagonistąnazywamysubstan-
cjęhamującąkonstytutywnąaktywnośćre-
ceptora.
Antagonistąnazywamysubstancję,która
wykazujepowinowactwodoreceptora,alenie
wykazujeaktywnościwewnętrznej.Antago-
nistakompetytywny(Dwspółzawodniczący”)
wiążesięwtymsamymmiejscucoagonista.
Podanieagonistymożewyprzećcząsteczki
antagonistyzmiejscaefektorowego.Anta-
gonistaniekompetytywny(Dniewspółzawod-
niczący”)wiążesięwinnymmiejscuniż
agonista.Podanieagonistyniemożezatem
wyprzećcząsteczkiantagonistyzmiejsca
efektorowego.
Mechanizmydziałaniaitypy
receptorów
1.Bezpośredniakontrolakanałujonowego
(receptorjonotropowy):następujezmiana
