Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
ROZDZIAŁII
LEKIAUTONOMICZNEGOUKŁADUNERWOWEGO
II-3.LEKIWPŁYWAJĄCENAZŁĄCZENERWOWO-MIĘŚNIOWE
Sątozwiązkizwiotczającemięśniepoprzecznieprążkowane,działającenareceptorNmwpłytcenerwowo-mięśniowej
mięśniszkieletowych.
Związkiniedepolaryzujące
WykazująpowinowactwodoreceptorówNm,niemają
jednakaktywnościwewnętrznej,dlategowsposóbkompe-
tytywnywypierająacetylocholinęzmiejscawiązania,
zapobiegającwtensposóbdepolaryzacji,atymsamym
równieżskurczowimięśnia(dawnanazwa:lekipachyku-
rarowe).
Stosowanesąwanestezjologiijakośrodkizwiotczające.
Prototypemtychzwiązkówjestkurara,używanaprzez
Indianpołudniowoamerykańskichdozatruwaniastrzał
dołukówidmuchawek.
Związkiniedepolaryzującewywołująwiotkieporażenie
mięśnipoprzecznieprążkowanychuwszystkichgatun-
kówzwierząt.
ZaodkryciesubstancjiparaliżującychmięsieńszkieletowyDaniel
Bovetotrzymałw1957rokuNagrodęNobla.
Tubokuraryna
Wzwiązkuzwystępowaniemdziałańniepożądanych
związanychzuwalnianiemhistaminyzmastocytów
(patrz
atropina
),m.in.skurczuoskrzeliispadkuciśnie-
niakrwi,zostałazastąpionaprzeznowszesubstancje.
Pankuronium
Pierwszyzwiązektegotypuobudowiesteroidowej.Ce-
chujesiękrótkimokresemodpodaniadowystąpienia
efektuiśredniodługimczasemdziałania(rycinaII-5).
Wekuronium
Cechujesię3-krotniekrótszymod
pankuronium
okre-
semdziałania.
Rokuronium
Cechujesię6-krotniesłabsząsiłądziałaniaod
wekuro-
nium
.
Atrakurium
Manietypowymechanizmeliminacjizustroju(sponta-
nicznanieenzymatycznadegradacjawosoczu).
Cisatrakurium
Czystyizomer
atrakurium
,powodującymniejszywy-
rzuthistaminyimający3-krotniesilniejszedziałanie.
Miwakurium
Nowylek,obudowiezbliżonejdo
atrakurium
,szybko
inaktywowanyprzezcholinoesterazęosoczową.
Szczególnytyprozkładu
atrakurium,cisatrakurium
i
miwakurium
umożliwiabezpieczniejszeużywanietych
lekówuchorychzniewydolnościąwątrobylubnerek.
Za
pomocą
inhibitorów
acetylocholinoesterazy
(
neostygminy
)możnaodwrócićblokniedepolary-
zacyjny.
Przedstawicielemzupełnienowejgrupylekówjest
su-
gammadeks
(SRBA–selectiverelaxantbindingagent).Jest
topochodnaγ-cyklodekstryny,silnieiwybiórczowiążą-
casięz
rokuronium
orazniecosłabiejz
wekuronium.
Niełączysięwznaczącymstopniuzinnymilekami.
Sugammadeks
stosowanyjestdoodwracanianiedepola-
ryzacyjnegoblokunerwowo-mięśniowegowywołanego
rokuronium
i
wekuronium
orazwprzypadkuprzedaw-
kowaniatychlekówzwiotczających.
Związkidepolaryzujące
WykazująpowinowactwodoreceptorówNm,majątak-
żeaktywnośćwewnętrzną,dlategowywołujądepolaryzację
płytkinerwowo-mięśniowej(dawnanazwa:lekileptoku-
rarowe).Uniemożliwiająjednaknatychmiastowąjejre-
polaryzację,gdyżznaczniewolniejulegająrozkładowi.
Ponieważwcelupobudzeniaskurczowegomięśniako-
niecznajestserianastępującychposobiekolejnoimpul-
sówelektrycznych,ostatecznyefektdziałaniatychleków
toblokadapłytkinerwowo-mięśniowej,czegoskutkiem
jestzwiotczeniemięśnia.
Związkidepolaryzującewywołująussakówwiotkiepo-
rażeniemięśnipoprzecznieprążkowanych,natomiast
upłazówiptakówdługotrwałyprzykurczmięśni.
32
