Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
18.LEKIUKŁADUPOKARMOWEGO
409
18.1.2.Neuroleptyki
Lekitejakolekiprzeciwpsychotyczneomówionesą
wrozdziale15.Jakolekiprzeciwwymiotneużywane
sąprzedewszystkimneuroleptykiobudowiefenotiazy-
nowejblokującereceptoryD
2
,M
1
iH
1
–
prometazyna
,
tietylperazyna
i
prochlorperazyna
,orazpochodnebu-
tyrofenonusilnieblokującereceptorD
2
–
droperydol.
Dozwalczaniawymiotówstosowanesązwyklewmniej-
szychdawkachniżwleczeniupsychiatrycznym.Wykazu-
jąznaczącedziałaniesedacyjne(zwłaszcza
droperydol
).
Własnościprzeciwwymiotneisedacyjne
droperydolu
wykorzystywanesąszerokowwieluprocedurachaneste-
zjologicznych(zob.cz.IV)orazwleczeniuwymiotówpo-
operacyjnych.
Tietylperazyna
,atakżeinnefenotiazyny
stosowanesądoustnie,doodbytniczolubdożylniewle-
czeniudolegliwościbłędnikowych,zawrotówgłowyiwy-
miotówzwiązanychzchorobąMénière9aorazchorobą
lokomocyjną.Innyneuroleptyk–
amisulpryd,
będący
selektywnymantagonistąreceptorówD
2
iD
3
–stosowa-
nyjestdożylnie(samodzielnielubwpołączeniuzinnymi
lekami)wleczeniuwymiotówpozabiegachchirurgicz-
nychizapobieganiuim.
Działanianiepożądane–zob.rozdz.15.Przykrót-
kotrwałymużyciunapierwszyplanwysuwająsięob-
jawycholinolityczne(suchośćwustach,trudności
woddawaniumoczu,zaparcia,tachykardia),senność,
obniżenieciśnieniatętniczegokrwi(zwłaszczapodożyl-
nympodaniuleku).Powiększychdawkachidłuższym
stosowaniumogąwystąpićobjawypozapiramidowe
(trudnościwmówieniuipołykaniu,dyskinezy,akatyzja)
orazhiperprolaktynemia(zaburzeniamiesiączkowania,
ginekomastia).
Właściwościprzeciwwymiotnezależneodblokowa-
niareceptoraD
2
wykazująrównieżlekiniezaliczanedo
neuroleptyków–działająceośrodkowo
metoklopramid
i
trimetobenzamid
orazdziałającyobwodowo
dompery-
don
(omówioneszerzejwpodrozdziale18.5).
18.1.3.Antagoniścireceptorówhistaminowych
typu1.(H1)imuskarynowychtypu1.(M1)
FarmakologialekówblokującychreceptorH
1
została
przedstawionawrozdziale4.Jakolekiprzeciwwymiot-
neużywanesąlekistarsze,wykazującedużedziałanie
ośrodkowe(sedacjaiwłaściwościcholinolityczne).Naj-
częściejpodawanesą
difenhydramina
,
dimenhydrynat
(Aviomarin
®
),
meklizyna
,
cyklizyna
oraz
klemastyna
.
Preparatytegotypuwykorzystywanesąprzedewszyst-
kimdozwalczaniachorobylokomocyjnej(mająwiększą
skutecznośćwzapobieganiujejniżwleczeniu).Rzadziej
stosujesięjerazemzinnymilekamiwterapiiwymiotów
spowodowanychchemioterapiąprzeciwnowotworową
lubchorobamiuchawewnętrznego.Sąrównieżlekami
stosowanymiwfarmakoterapiiwymiotówciężarnych
(jeżeliniedasięuniknąćstosowanialeków).Słabymian-
tagonistamireceptorówH
1
,wykazującymitakżeaktyw-
nośćblokowaniakanałówwapniowychtypuLidziałanie
cholinolityczne,są:
cynaryzyna
(występującawkarczo-
chu)ijejniecosilniejdziałającapochodna–
flunaryzy-
na
.Obalekiwykazująumiarkowanedziałaniehamujące
wymioty,atakżerozkurczającenaczynia(wtymnaczynia
mózgowe).
Hioscyna
(
skopolamina
)jestantagonistąreceptorów
M
1
używanymdozwalczaniaobjawówchorobylokomo-
cyjnej.Tensilnycholinolityk(zob.rozdz.3)jestnajlepiej
tolerowany,kiedystosujesięgowplastrachokontrolo-
wanymuwalnianiuprzylepianychnaskórę.
DziałanianiepożądaneantagonistówreceptorówH
1
orazM
1
toprzedewszystkimobjawyzespołucholinoli-
tycznego:
y
retencjamoczu(uwaganapacjentówzprzerostem
gruczołukrokowego);
y
y
y
y
zaparcia;
suchośćwustach;
zaburzeniaakomodacji;
tachykardia.
Spośródwymienionychleków
meklizyna
wykazuje
względnienajsłabszedziałaniecholinolityczne.
18.1.4.Antagoniścireceptorówneurokininowych
typu1.(NK1)
Przedstawicielamitejnowejgrupylekówselektywnie
blokującychreceptoryNK
1
wareapostremasą
aprepitant,
fosaprepitant
(prolekprzekształcanydo
aprepitantu
),
rolapitant,netupitant
i
fosnetupitant
(prolek
netupi-
tantu
).
Aprepitant
używanyjestwskojarzeniuzanta-
gonistami5-HT
3
lubglikokortykosteroidamiwzapobie-
ganiuileczeniuwymiotówzwiązanychzchemioterapią
przeciwnowotworową(stosowanydoustnietużprzed
podaniemlekówprzeciwnowotworowychiprzez2ko-
lejnednipochemioterapii).
Netupitant
stosowanyjest
wpreparaciełączonymz
palonosetronem
wleczeniu
wymiotówzwiązanychzchemioterapiąprzeciwnowotwo-
rową.Ostatniowtymsamymwskazaniuzarejestrowano
preparatzawierający
fosnetupitant
i
palonosetron
.
Działanianiepożądane
aprepitantu
to:
y
y
y
y
zawrotygłowy;
uczuciezmęczenia;
biegunka;
jadłowstręt.
