Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
A.Mamcarz(red.),Farmakoterapiakardiologiczna,tom1,Warszawa2011,
ISBN978-83-62510-02-3,©MedicalEducationSp.zo.o.
M.Ciołkowska,A.Mamcarz
A
Alfa-adrenolityki
typówreceptorówα
1iα
2)orazβ
1,β
2iβ
3).Receptoryadrenergicznenależądo
receptorówmetabotropowych,aichposzczególnepodtypysprzężonezodmien-
nymibiałkamiregulacyjnymiiróżnymiprzekaźnikamiwtórnymi.
Receptoryα
1receptoramipostsynaptycznymiizlokalizowanegłówniewmięś-
niachgładkich,wtymmięśniachgładkichnaczyńkrwionośnych.Aktywacjarecep-
toraα
1związanajestzaktywacją(zapośrednictwembiałkaG)fosfolipazyC,która
zkoleihydrolizujebłonowyfosfatydyloinozytolodifosforandotrifosforanuinozytolu
(IP3)idiacyloglicerolu(DAG).RoląIP3orazDAGjestzwiększeniestężeniawapnia
cytoplazmatycznego,conastępnieprowadzim.in.doskurczumięśnigładkich.
Receptoryα
2natomiastnajczęściejumiejscowionepresynaptycznieiczęstood-
grywająrolęautoreceptorów.Ichaktywacjaprowadzidohamowaniaaktywności
cyklazyadenylowejizmniejszeniastężeniacAMP
.Autoreceptory,pobudzaneprzez
neurotransmiteryztegosamegozakończenia,pełniąfunkcjęregulującąidziałająjak
sprzężeniezwrotneujemneorazpowodują,wprzypadkureceptorówα
2,hamowa-
niewydzielanianoradrenaliny.
Pobudzeniereceptorówαjestfizjologicznienastępstwemdziałaniadwóchagoni-
stów:noradrenalinyuwalnianejzzakończeńnerwowychukładuwspółczulnego
orazadrenalinyuwalnianejzrdzenianadnerczy.Podstawowymefektemaktywacji
receptorówwykorzystywanymklinicznie(m.in.wleczeniuwstrząsóworóżnejetio-
logii)jestskurczmięśnigładkichnaczyńkrwionośnych,acozatymidziewzrost
ciśnieniatętniczegokrwiznastępowąbradykardią(odruchzbaroreceptorów).
Szerokiezastosowaniewterapiimarównieżblokowaniereceptorówalfa-adrener-
gicznych.Prowadzionodorelaksacjimięśnigładkichnaczyńkrwionośnych,zmniej-
szeniaoporuobwodowegoorazobniżeniaciśnieniatętniczegokrwi,copowoduje
zkoleiodbarczeniebaroreceptorów,odhamowanieaktywnościwspółczulnejizwią-
zaneztymprzyspieszenieczynnościserca.Działanietowykorzystujesię,stosując
antagonistówreceptoraαwleczeniunadciśnieniatętniczego,wtymtegozwiąza-
negozguzemchromochłonnymnadnerczy.Ponadtoalfa-adrenolitykizpowodze-
niemstosujesięwterapiiłagodnegorozrostuprostaty,gdzieblokowaniereceptora
zmniejszakurczliwośćmięśnigładkichgruczołukrokowegoorazpęcherzamoczo-
wegoiznosiobjawyprzeszkodypodpęcherzowejorazzmniejszadolegliwościze
stronydolnychdrógmoczowych.
Lekiblokującereceptoryαalfa-adrenolitykidzielimynaniewybiórcze,tj.dzia-
łającezarównonareceptoryα
1,jakiα
2,orazselektywnewstosunkudorecepto-
rówα
1.Ponadtoistniejąlekiłącząceobwodowedziałaniareceptorowezdziałaniem
ośrodkowym(pochodnealkaloidówsporyszu,urapidyl)lubteżmającewłaściwości
blokowaniazarównoreceptorówα,jakiβ(labetalol,karwedilol).
www.mededu.pl
33