Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
nychpowewnętrznejstroniebłonypresynaptycznej,
ściślezwiązanychzkanałamiwapniowymizależnymi
odpotencjału.
hamująuwalnianienoradrenaliny;antagonistyczny
wpływnareceptorypresynaptyczneB2odgrywaważną
rolęwhipotensyjnymdziałaniuB-adrenolityków).
Uwalnianieneuroprzekaźnikazzakończeń
nerwowych
Procesuwalnianianeuroprzekaźnikazzakończeńner-
wowychjestinicjowanyprzezpojawieniesiępotencja-
łuczynnościowegowneuronie.Depolaryzacjabłony
komórkowejpowodujeotwarciekanałówwapniowych
zależnychodpotencjałuinapływjonówwapniado
neuronu.Naskutekwewnątrzkomórkowegowzrostu
stężeniajonówwapniadochodzidofuzjipęcherzyków
synaptycznychzbłonąkomórkowąidoegzocytozy
(uwolnieniazawartościpęcherzykówdoszczelinysy-
naptycznej).Opróżnionypęcherzykwracanadrodze
endocytozydownętrzazakończenianerwowego,gdzie
łączysięzbłonąendosomalną;zendosomupączkują
nowepęcherzyki,doktórychnastępniejesttranspor-
towanyneuroprzekaźnik.Oprócztegomechanizmu
uwalniania,pęcherzykimogąprzejściowowiązaćsię
zbłonąpresynaptycznąiuwalniaćtylkoczęśćswojej
zawartości.Neuroprzekaźnikmożetakżeopuszczać
zakończenianerwowe,prawdopodobniewykorzystując
błonowytransportprzenośnikowy.Wlecznictwiewy-
korzystujesięefedrynę,którapośredniopobudzaukład
współczulny,powodującopróżnianiepęcherzykówza-
wierającychnoradrenalinę.
Różneczynnikimogąwpływaćnafunkcjonowanie
synapsy.Nabłoniepresynaptycznejumiejscowione
receptory,określanejakopresynaptyczne,których
pobudzeniewpływanauwalnianieneuroprzekaźnika
zzakończenianerwowego.Mogątobyćoddziaływania
typuheterotropowegoihomotropowego.
Woddziaływaniachheterotropowychjedenneuro-
przekaźnikwpływanauwalnianiedrugiego,np.naza-
kończeniachnoradrenergicznychwystępująreceptory
presynaptycznemuskarynowe,hamująceuwalnianie
noradrenaliny,anazakończeniachcholinergicznych-
receptoryadrenergiczne02,hamująceuwalnianieace-
tylocholiny.Znanetakżeoddziaływaniapresynap-
tyczneinnychzwiązków,np.ATP
,dopaminy,GABA,
angiotensynyII.
Woddziaływaniachhomotropowychneuroprze-
kaźnik,przezautoreceptorypresynaptyczne,wpływa
nazakończenianerwowe,zktórychjestuwalniany.
Wukładziewspółczulnympobudzeniereceptorów
presynaptycznych02powodujehamowanieuwalniania
noradrenaliny,apobudzeniereceptorówpresynaptycz-
nychB2-jegonasilenie.
Większośćreceptorówpresynaptycznychtorecep-
toryzwiązanezbiałkamiG.Regulacjauwalnianianeu-
roprzekaźnikaprzezreceptorypresynaptycznepolega
głównienaoddziaływaniunawnikaniejonówwapnia
dozakończenianerwowego.
Zastosowanieznajdująleki,które,działającnare-
ceptorypresynaptyczne,wpływająnauwalnianieneu-
roprzekaźników(agoniścireceptora02,np.klonidyna,
Oddziaływanienoradrenalinyprzez
receptoryα-iβ-adrenergiczne
Wyróżniasiędwagłównerodzajereceptorówbiorą-
cychudziałwtransmisjinoradrenergicznej:receptory
0-adrenergiczneiB-adrenergiczne.Wśródrecepto-
rów0wyróżniasię2podtypy:01i02,awśródrecepto-
rówB-3podtypy:B1,B2iB3.
Wszystkiereceptoryadrenergicznezwiązane
zbiałkamiG.
Pobudzenie
receptorów
01związanych
zbiałkiemGqprowadzigłówniedoaktywacjifosfo-
lipazyC,cowywołujewkomórcezwiększeniestęże-
nia1,4,5-trifosforanuinozytolu(IP3)idiacyloglicerolu
(DAG).
Pobudzeniereceptorów01wnaczyniachkrwiono-
śnych,macicy,zwieraczachprzewodupokarmowego
ipęcherzamoczowego,woku(mięsieńrozwieraczźre-
nicy)wywołujeskurczmięśnigładkich,wmięśniach
gładkichprzewodupokarmowego-rozkurcz,wwątro-
bie-glikogenolizę,wgruczołachślinowych-wydzie-
laniejonówpotasu.
Przykłademselektywnegoagonistyreceptorów01
jestfenylefryna,aantagonisty-prazosyna.
Pobudzenie
receptorów
02związanych
zróżnymibiałkamiGiprowadzidohamowaniacykla-
zyadenylanowejlubnasileniaaktywnościkanałówpo-
tasowych,areceptorów02związanychzbiałkiemGo
-dozmniejszeniaaktywnościkanałówwapniowych.
Receptory02zwyklereceptoramipresynaptycz-
nymi,hamującymiuwalnianienoradrenalinyiacetylo-
cholinyzzakończeńnerwowych.Pobudzenierecepto-
rów02wywołujetakżeinnereakcje:rozkurczmięśni
gładkichprzewodupokarmowego(działaniepresynap-
tyczne),skurczmięśnigładkichnaczyńkrwionośnych
(działaniepostsynaptyczne),zmniejszeniewydzielania
insulinyiagregacjępłytek.
Przykładowymagonistąreceptorów02jestklonidy-
na,aantagonistą-johimbina.
Pobudzeniewszystkichpodtypówrecepto-
raB,związanychzbiałkiemGs,zwiększaaktywność
cyklazyadenylanowej.
ReceptoryB1umiejscowioneprzedewszystkim
wsercu.Ichpobudzeniepowodujezwiększenieczę-
stościisiłyskurczów.Ponadtopobudzeniereceptorów
B1umiejscowionychwnerkachpowodujezwiększenie
wydzielaniareniny,wprzysadcemózgowej-zwięk-
szeniewydzielaniawazopresyny,wśliniankach-
zwiększeniewydzielaniaamylazy.
SelektywnymagonistąreceptorówB1jestnp.dobu-
tamina,aantagonistą-atenolol.
ReceptoryB2,umiejscowionewmięśniachgładkich
naczyńkrwionośnych,oskrzeli,przewodupokarmo-
wego,macicy,wmięśniuwypieraczupęcherzamo-
czowego,odpowiedzialnezarozkurcztychmięśni.
21