Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
(Amanitaphalloides),zawierającytoksyny
peptydowe.Wtychprzypadkachatropinajest
nieskuteczna.
2.2.3.2
Inhibitoryacetylocholinoesterazy
Inhibitory
acetylocholinoesterazy
(IAChE)
przezhamowanieenzymatycznegorozkładu
acetylocholinyzwiększająjejstężenieiprze-
dłużająjejdziałaniewzazwojowychneuro-
nachcholinergicznych,wzwojachukładuau-
tonomicznego,wpłytcenerwowo-mięśniowej
orazniektóreznich(np.fizostygmina)wcho-
linergicznychsynapsachOUN.
Inhibitoryacetylocholinoesterazydzielimy
na:
1)odwracalne-fizostygmina,neostygmina,
pyridostygmina,distygmina,
2)nieodwracalne(niestosowanejakoleki).
Odwracalneinhibitory
acetylocholinoesterazy
Lekitewiążąsięzczęściąanionowąiestro-
acetylocholinoesterazy(np.fizostygmina,
neostygmina),konkurujączacetylocholiną
owiązaniezenzymem.Występująrównież
inhibitory,którewiążąsięzczęściąanionową
acetylocholinoesterazy,anastępniedysocju-
(np.edrofonium,ambenonium).Siłaiczas
działanialekówtejgrupyzależąodstopniaich
powinowactwadoenzymuiszybkościrozkła-
duprzezenzym(np.neostygmina)lubodszyb-
kościdysocjacji(np.edrofonium).
Odwracalneinhibitoryacetylocholinoestera-
zystosowanewatoniipooperacyjnejje-
litipęcherzamoczowego(pobudzająnapięcie
iperystaltykę),wjaskrze(obniżająciśnienie
śródgałkowe)orazwnużliwościmięśniiza-
truciuśrodkamihamującymikonkurencyjnie
przewodnictwonerwowo-mięśniowe(ponie-
ważpowodująnagromadzenieacetylocholiny
wsynapsieruchowej).
Przedawkowanietychlekówmoże
spowodowaćzwolnienieczynnościserca,ob-
niżenieciśnieniakrwi,dusznośćwskutekzwę-
żeniaświatłaoskrzeli,wzmożeniewydzielania
gruczołówłzowych,ślinowych,potowychoraz
drżeniemięśniszkieletowych.
Fizostygminajestalkaloidembobukalabar-
skiego(Physostigmavenenosum).Jeststo-
sowanawjaskrze,atoniijelitipęcherza
moczowego,nużliwościmięśniijakoantido-
tumwzatruciuatropinąitrójpierścieniowymi
lekamiprzeciwdepresyjnymi.
Neostygminaipyridostygmina.Neostygmi-
najestzwiązkiemsyntetycznymodziałaniu
podobnymdofizostygminy.Mazastoso-
waniewatoniiprzewodupokarmowego
ipęcherzamoczowego,jaskrze,nużliwości
mięśniijakoantidotumwzatruciuatropiną
izwiązkamizwiotczającymitypukurary.Py-
ridostygminadziaławolniejiniecodłużejniż
neostygmina.
Neostigminimetilsulfas
NeostigminJelfa-roztwórdowstrzykiwań0,5mg/ml.
Polstigminum-roztwórdowstrzykiwań0,5mg/ml.
Pyridostigminibromidum
Mestinon-tabletkidrażowane60mg.
Distygminajestpodawanawatoniipo-
operacyjnejjelitipęcherzamoczowegooraz
wnużliwościmięśni.
Distigminibromidum
Ubretid-roztwórdowstrzykiwań0,5mg/ml;tabletki
5mg.
Edrofoniumkrótkotrwalehamujeacetylocho-
linoesterazęipobudzabezpośrednioprzewod-
nictwonerwowo-mięśniowe.Dlategolekten
jeststosowanywcelachdiagnostycznych
uchorychznużliwościąmięśniorazwcelu
odróżnieniamechanizmublokuprzewod-
nictwanerwowo-mięśniowego.Edrofonium
znosiblokkonkurencyjny,wywołanyśrodka-
mikurarynowymi,anasilablokdepolaryza-
cyjny.
Ambenoniumjeststosowane
głównie
wnużliwościmięśni.
Ambenoniichloridum
Mytelase-tabletki10mg.
Galantaminajesttoalkaloidotrzymywany
zcebulekGalanthusworonowiiiGalanthus
nivalis.Działapodobniedoneostygminy.Jest
stosowanywschorzeniachnerwowo-mię-
śniowych,wchorobieAlzheimeraorazwcelu
zneutralizowanialekówkurarynowych.
39