Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
1.Wyrównanieglikemiiwcukrzycytypu2-ogólnewskazaniadlaniediabetologów
Tabela107
CharakterystykapreparatówinhibitorówDPP-4
Saksagliptynatabl.
Wildagliptynatabl.
Linagliptynatabl.
Sitagliptynatabl.
Alogliptynatabl.
Preparat
12,5mg
100mg
25mg
50mg
5mg
5mg
Metabolizowanawwątrobie
Wydalanazmoczem(75%)
Wydalanazmoczem(87%)
Wydalanazmoczem(85%)
Ograniczonymetabolizm
niezmienionejzmoczem
Wydalanazkałem(80%)
Ograniczonymetabolizm
Metabolizowanagłównie
wydalanewpostaci
60-70%dawkileku
lubmoczem(5%)
Podrzędnarola
ikałem(22%)
ikałem(13%)
ikałem(15%)
metabolizmu
Eliminacja
wnerkach
2,5-3,1godz.
półtrwania
12,4godz.
21godz.
12godz.
3godz.
Czas
12,5mgnadobę,gdyGFR
przyGFR<50ml/min
niezależnieodstopnia
100mgw2dawkach
30do50ml/min
100mgraznadobę
niewydolnościnerek
50mgraznadobę
5mgraznadobę
ranoiwieczorem
25mgnadobę
5mgnadobę
Dawkowanie
podzielonych
Sposóbpodawania
Podczasposiłku
Podczasposiłku
Podczasposiłku
lubniezależnie
lubniezależnie
lubniezależnie
odposiłków,
odposiłków,
Niezależnie
Niezależnie
odposiłku
odposiłku
odposiłku
porzednia
porzednia
okażdej
okażdej
DPP-4-dipeptydylopeptydaza4;GFR(glomerularltrationrate)-współczynnikprzesączaniakłębuszkowego.
AgoniścireceptoraGLP-1
WwarunkachzjologicznychGLP-1wydzielanyprzezkomórkiLdolnegoodcinka
przewodupokarmowegowsytuacjipodwyższonegostężeniaglukozystymuluje
wydzielanieinsulinyorazhamujesekrecjęglukagonu.Dodatkowowpływanazwol-
nienieopróżnianiażołądkaorazzwiększenieuczuciasytościizahamowanieapetytu
przezwpływnajelito-mózg.
AgoniścireceptoraGLP-1pobudzająsekrecjęinsulinyzależnieodglukozy(wpływają
nafazyIiIIwydzielaniahormonu),hamująwydzielanieglukagonu,spowalniają
opróżnianieżołądkaorazwpływająnapodwzgórze,powodującwzrostuczucia
sytościihamowaniegłodu,coskutkujenietylkoobniżeniemglikemii,lecztak-
żeredukcjąmasyciała.Opróczdziałaniainsulinotropowegoagonistówreceptora
GLP-1namodelachzwierzęcychwykazanoichpobudzającywpływnaproliferację
komórekβwysptrzustkiorazdziałanieantyapoptyczne.
Wpraktyceklinicznejstosowane2grupylekówstymulującychreceptorGLP-1:
mimetykireceptoraGLP-1orazanalogiGLP-1.Lekiobutychgrup,wprzeciwieństwie
doendogennegoGLP-1,nieulegająszybkiemurozkładowiprzezDPP-4.
14