Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
nośćmiędzyichpowinowactwemasiłądziałania.Zależnośćpomiędzypowi-
nowactwemaskutecznościąjestpowikłananietylkozewzględunastopień
agonizmu,jakbyłaotymmowawyżej,alerównieżprzezczynnikiogranicza-
jące,któremogąwystępowaćwprocesiereakcjibiologicznej,np.istnienie
innychligandów,przekaźnikiwtórne(secondmesengers)itp.Dobrzeznanym
przykłademjestdecydującyonasileniublokunerwowo-mięśniowegostopień
zajęciareceptoraacetylocholinowegoprzezniedepolaryzująceśrodkizwiot-
czające.
SKUTECZNOŚĆ(AKTYWNOŚĆWEWNĘTRZNA)
Maksymalnyskutek,jakimożewywrzećdanylek,nazywasięskutecznością;
jesttozatemplateaukrzywejdawka–odpowiedź;inaczejmówiąc,skutecz-
nośćwskazujenagranicęzależnościdawka-odpowiedźnaosiy(efektu).
Czysteśrodkiagonistycznewykazująwysokiepowinowactwodomiejsca
receptorowegowstanieaktywnym(np.morfinawstosunkudoreceptorap),
ichskutecznośćwynosiwięc100%.Środkiodziałaniuantagonistycznym
(np.naloksonwstosunkudoreceptorap)niemająaktywnościwewnętrznej
(wykazująwysokiepowinowactwodonieaktywnegostanumiejscareceptoro-
wego)iniemająskuteczności.Środkiodziałaniuczęściowoagonistycz-
nym(np.nalorfinawstosunkudoreceptorap,blokeryβ-adrenergiczneowe-
wnętrznejaktywnościsympatykomimetycznejwstosunkudoreceptoraβ)
posiadajątylkoniewielkiepowinowactwodoaktywnegomiejscareceptoro-
wego,wobecczegonawetprzymaksymalnymzajęciureceptoraniewszyst-
kiemiejscareceptoroweulegająaktywacji.Wzwiązkuztymczęściowiago-
niściwykazująmniejsząaktywnośćwewnętrzną,czyliskuteczność<100%.
SIŁADZIAŁANIA(POTENCJA)
Miarąpotencjiśrodkajestjegomasa,niezbędnadouzyskaniapewnegopo-
ziomuefektu.Zdecydowanieniekorzystnyjestwybór100%efektu,gdyżna
tympoziomieznikazależnośćdawka–odpowiedź.Punktodniesienianakrzy-
wejdawka–odpowiedźdobierasiętak,byumożliwiłotoporównywanie;
zwyklejestto50%efektumaksymalnego.Środekwywołującytakisam
(50%)efektprzyużyciutylko1/
10dawki(masy)innegośrodkajest10-krotnie
silniejszy(np.petydynaamorfina).Względnapotencjamorfinywporówna-
niuzpetydynąwynosizatem10,wyliczonejakowskaźnikdawekekwipoten-
cjalnych.Potencjęmożnaprzedstawićjakopozycjęlogarytmicznejkrzywej
dawka-odpowiedźnaosix(dawki);immniejszapotencjaśrodka,tymdalej
naosixleżyjegokrzywadawka–odpowiedź.
27
