Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
WymienioneprocesyokreślanesąakronimemLADME,wywodzącymsię
odpierwszychliterwymienionychpowyżejangielskichterminów.Ostatnie
dwaprocesy–metabolizmiwydalanieskładająsięrazemnaeliminację(eli-
mination)leku.
UWALNIANIEIWCHŁANIANIELEKÓW
Uwalnianielekuzjegopostacijesttoprzechodzeniesubstancjileczniczej
zpostacileku(tabletka,kapsułka)doroztworuwpłynachorganizmu(np.tre-
ściżołądkowej).
Wchłanianiejestprocesemprzejściasubstancjileczniczejzmiejsca
wchłanianiadokrążeniaogólnego.Pojęciamizwiązanymizwchłanianiemsą:
stężenieleku(C),dostępnośćbiologiczna(bioavailability)orazefektpierw-
szegoprzejścia(firstpasseffect).
Podstawowympojęciemfarmakokinetycznymzwiązanymbezpośrednio
zwchłanianiemlekujestdostępnośćbiologiczna.Określaonaułamekdawki
leku,podanegopozanaczyniowo,dostającysiędokrążeniaogólnegoiszyb-
kość,zjakątenproceszachodzi.Dlalekówniewchłaniającychsięzmiejsca
podanialubwychwytywanychprzeddotarciemdokrążeniaogólnegowartość
tegoułamkajestzbliżonadozera.Natomiastdlaleków,którewchłaniająsię
całkowicieiłatwoprzechodządokrążenia,jegowartośćjestbliskajedności.
Dostępnośćbiologicznazależyodwłaściwościfizykochemicznychleków,fi-
zjologicznegoipatologicznegostanuorganizmu,stopniabiotransformacji
lekupoprzezzjawiskopierwszegoprzejściawjelitachiwątrobieorazinter-
akcjizinnymilekami.
Istniejewielesubstancjileczniczych,którychbiodostępnośćpopodaniu
doustnymjestbardzomała.Przyczynątegozjawiskajestichnasilonymeta-
bolizm(>70%)jużwczasiepierwszegoprzejściaprzezjelitaiwątrobę,za-
nimdostanąsięonedokrążeniaogólnego.
Zjawiskozmniejszaniailościlekupojegowchłonięciuzprzewodupokar-
mowego,aprzeddotarciemdokrążeniaogólnego,nazywasięefektem
pierwszegoprzejścia(firstpasseffect).
Proceswchłanianialekówmożezostaćzakłóconyprzezczynnikichorobo-
wezmieniająceprzedewszystkim:pHtreścipokarmowej,czynnośćmoto-
rycznąprzewodupokarmowego,naktórąskładająsięszybkośćopróżniania
żołądkaipasażjelitowy,powierzchnięwchłanianiapodwzględemjakościo-
wymlubilościowym,unaczynieniemiejsca,wktórymzachodziproces
wchłanianiaorazzawartośćsubstancjiwarunkującychwchłanianieniektórych
leków.
Bezpośrednie(donaczyniowe)podanielekudokrwi(najczęściejdożylne,
alerównieżdotętniczeidosercowe)omijaobaopisanepowyżejprocesy.
32
