Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
ANTAGONIZM
Antagonizmkompetycyjny(zewspółzawodniczenia).Środkiwywierające
antagonizmkompetycyjnyzajmująwsposóbodwracalnyczęśćdostępnych
miejscreceptorowych;jeślimimotopodasięwyższądawkęczynnegośrod-
ka,możnauzyskaćmaksymalnyefekt.Kompetycyjniantagoniścizatem
wrzeczywistościzmniejszająpotencjędanegośrodka,aleniejegoskutecz-
ność(krzywadawka–odpowiedźprzesuwasięnaosix¸alebezzmianykształ-
tu).Naloksonwsposóbodwracalnyantagonizujeśrodkiopioidowe;wjego
obecnościlogarytmicznekrzywedawka–odpowiedźprzesuwająsięwprawo.
Antagonizmniekompetycyjny.Środkioniekompetycyjnymdziałaniu
antagonistycznymwiążąsięzmiejscamireceptorowymiwsposóbnieodwra-
calny;wtensposóbuniemożliwiająśrodkowiczynnemudostępdoczęści
(lubdowszystkich)miejscreceptorowych.Zwiększaniedawkiśrodkaczyn-
negoniedoprowadzadopełnegoefektu.Niekompetycyjniantagoniścizatem
zmniejszająskutecznośćśrodka,podczasgdyjegopotencja,przynajmniej
wdolnejczęścikrzywej,pozostajewzględnieniezmienna.Uzyskiwanyobraz
jesttakisam,jakwodniesieniudośrodkówczęściowoagonistycznych.
Dlailościowegookreślaniastopniaczęściowegoagonizmu,wzbudzanego
przezróżnychagonistów,wprowadzonosymbolpA
2.Jesttoujemnylogarytm
stężeniaantagonisty,koniecznydouzyskaniapewnegokonkretnegopoziomu
odpowiedzi.Takwięcczyściagoniścijednegotypureceptoraopioidowego,
jaknp.p(morfina,β-endorfina),cechująsiętakimsamympA
2dlanaloksonu
(7),podczasgdydlaleu-enkefalinywartośćtawynosi6.Innymisłowy,dla
zantagonizowaniaefektuleu-enkefalinypotrzeba10razywięcejnaloksonu
niżdlazantagonizowaniaβ-endorfiny.(Trzebapamiętać,żenaskalilogaryt-
micznejróżnicajednegopunktuoznacza10-krotnąróżnicęnaskaliliniowej).
Sugerujeto,żeobydwateśrodkidziałająnainnepopulacjereceptorów;
wniosektakiwyciągniętojeszczezanimzostaływyizolowanereceptoryβ
(dlaktórychleu-enkefalinajestagonistą).
WYMUSZONAELIMINACJALEKÓW
ZORGANIZMU
Naoddzialeintensywnejterapiipodejmujesięwraziepotrzebymetodyszyb-
kiegousuwaniazorganizmulekówlubtrucizn.Wykorzystujesięwtymcelu
hemodializę,hemofiltrację,hemoperfuzję,dializęotrzewnowąiplazmafere-
zę.Hemofiltracjapoleganawymianiecząsteczekprzezpółprzepuszczalną
błonęfiltracyjną,zgodniezgradientemstężeńwosoczukrwiiwpłyniedia-
lizacyjnym.Hemoperfuzjajestmetodąpolegającąnaperfundowaniukrwi
przezziarenkaaktywnegowęgladrzewnegolubżywicjonowymiennych.
28
