Book content

Skip to reader controlsSkip to navigationSkip to book detailsSkip to footer
WiększośćreceptorówpresynaptycznychtoreceptoryzwiązanezbiałkamiG.Regulacjauwalnianianeuro-
przekaźnikaprzezreceptorypresynaptycznepolegagłównienaoddziaływaniunawnikaniejonówwapnia
dozakończenianerwowego.
Zastosowanieznajdująleki,które,działającnareceptorypresynaptyczne,wpływająnauwalnianieneuroprze-
kaźników(agoniścireceptorał
2,np.klonidyna,hamująuwalnianienoradrenaliny;antagonistycznywpływ
nareceptorypresynaptyczneβ
2odgrywarolęwhipotensyjnymdziałaniuβ-adrenolityków).
oddziaływanienoradrenalinyprzezreceptoryα-iβ-adrenergiczne
Wyróżniasiędwagłównerodzajereceptorówbiorącychudziałwtransmisjinoradrenergicznej:receptory
ł-adrenergiczneiβ-adrenergiczne.Wśródreceptorówłwyróżniasię2podtypy:ł
1ił
2,awśródreceptorów
β3podtypy:β
1,β
2iβ
3.
WszystkiereceptoryadrenergicznezwiązanezbiałkamiG.
Pobudzeniereceptorówł
1,związanychzbiałkiemG
q,prowadzigłówniedoaktywacjifosfolipazyC,
cowywołujewkomórcezwiększeniestężenia1,4,5-trifosforanuinozytolu(IP
3)idiacyloglicerolu(DAG).
Pobudzeniereceptorówł
1wnaczyniachkrwionośnych,macicy,zwieraczachprzewodupokarmowego
ipęcherzamoczowego,woku(mięsieńrozwieraczźrenicy)wywołujeskurczmięśnigładkich,wwątrobie
glikogenolizę,wgruczołachślinowychwydzielaniejonówpotasu.
Przykłademselektywnegoagonistyreceptorówł
1jestfenylefryna,aantagonistyprazosyna.
Pobudzeniereceptorówł
2,związanychzbiałkiemG
i,prowadzidohamowaniacyklazyadenylanowej
lubnasileniaaktywnościkanałówpotasowych,areceptorówł
2związanychzbiałkiemG
odozmniejszenia
aktywnościkanałówwapniowych.
Receptorył
2zwyklereceptoramipresynaptycznymi,hamującymiuwalnianienoradrenalinyiacetylocholiny
zzakończeńnerwowych.Pobudzeniereceptorówł
2wywołujetakżeinnereakcje,m.in.skurczmięśnigładkich
naczyńkrwionośnych(działaniepostsynaptyczne),zmniejszeniewydzielaniainsulinyiagregacjępłytek.
Przykładowymagonistąreceptorówł
2jestklonidyna,aantagonistąjohimbina.
Pobudzeniewszystkichpodtypówreceptoraβ,związanychzbiałkiemG
s,zwiększaaktywnośćcyklazy
adenylanowej.
Receptoryβ
1umiejscowioneprzedewszystkimwsercu.Ichpobudzeniepowodujezwiększenieczęstości
isiłyskurczów.Ponadtopobudzeniereceptorówβ
1umiejscowionychwnerkachpowodujezwiększenie
wydzielaniareniny,wprzysadcemózgowejzwiększeniewydzielaniawazopresyny,wśliniankachzwięk-
szeniewydzielaniaamylazy.
Selektywnymagonistąreceptorówβ
1jestnp.dobutamina,aantagonistąatenolol.
Receptoryβ
2,umiejscowionewmięśniachgładkichnaczyńkrwionośnych,oskrzeli,przewodupokarmowego,
macicy,wmięśniuwypieraczupęcherzamoczowego,odpowiedzialnezarozkurcztychmięśni.Pobu-
dzeniereceptorówβ
2wywołujeglikogenolizęwmięśniachiwwątrobieorazhamowanieuwalnianiahistaminy
zkomórektucznych.Receptoryβ
2odgrywająrolęautoreceptorówpobudzającychuwalnianienoradrenaliny
wzakończeniachnoradrenergicznych.
Selektywnymagonistąreceptorówβ
2jestnp.salbutamol.
Receptoryβ
3umiejscowionewmięśniachszkieletowych(ichpobudzeniewiążesięztermogenezą),
wtkancetłuszczowej(ichpobudzeniewiążesięzlipoliząitermogenezą),atakżewpęcherzumoczowym
(gdzieichpobudzeniepowodujerozluźnieniemięśniawypieracza).Selektywnymagonistąreceptorówβ
3jest
mirabegron.
Lekidziałająceagonistycznielubantagonistycznienaposzczególnetypyreceptorówszerokowykorzysty-
wanewlecznictwie.
zakończeniedziałanianoradrenalinywsynapsachnoradrenergicznych
Wceluzapewnieniakrótkotrwałegoizlokalizowanegoefektukoniecznejestszybkiezakończeniedziałania
uwolnionegoneuroprzekaźnika.
Wsynapsachnoradrenergicznychodbywasiętogłówniewwynikuwychwytuzwrotnegonoradrenaliny
przezzakończenianerwoweiprzezinnekomórki.
Wychwytprzezzakończenianerwoweodbywasięzapomocąprzenośnika(transportera)noradrenaliny
(dawniejzwanegouwychwytem1”),awwychwycieprzezinnekomórkibiorąudziałpozaneuronalnytrans-
porteraminowy(dawniejzwanyuwychwytem2”)oraztransporterykationóworganicznych1i2.Przenośnik
noradrenalinyjestbiałkiemtransportowymdziałającymjakowspólnyprzenośnikjonówNa+,Clineuroprze-
kaźnika;wykorzystujejakosiłęnapędowągradientelektrochemicznyNa+.Jeststosunkowoselektywnydla
noradrenalinyimadośćmałąszybkośćmaksymalną.Zewnątrzneuronalnytransporteraminowymamałe
24
2.1.LEKIWPŁYWAJĄCENAPRzEKAzYWANIEBODŹCÓWWEWSPÓŁCzULNYMUKŁADzIENERWOWYM