Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
28
Podstawyfarmakologiiogólnej
Kompartmentcentralny–KREW
Lekzwiązanyw98%
Lekwolny
LEKFARMAKOLOGICZNIECZYNNY
2%
Kompartmenttkankowy
Lekzwiązanyw98%
Lekwolny
receptor
LEKFARMAKOLOGICZNIECZYNNY
2%
Rycina1.5.
Wiązanielekuzbiałkamii
niezaminokwasami,np.zglicyną,kwa-
semglukuronowymczykwasemsiarko-
wym.
Sprzęganiepoleganałączeniusięleku
lubjegometabolituzendogennymsub-
stratem(siarczanem,kwasemoctowym,
węglowodanem,aminokwasem).Wwyni-
kutychreakcjipowstajązwiązkinieczyn-
ne,niespolaryzowane,któreszybkoulega-
jąeliminacjizorganizmu.
Szybkośćbiotransformacjizależym.in.
odczynnikówgenetycznychwarunkują-
cychzdolnośćorganizmudoszybkiegolub
wolnegometabolizowaniaokreślonychle-
ków.
■
mogąspowodowaćunieczynnieniele-
ku;
■
mogąstanowićprzygotowaniedoIIfa-
zybiotransformacji;
■
mogązmienićcharakterleku–kieru-
nekisiłędziałania.
Wwynikuzachodzącychprzemian
Ifazypowstającemetabolitymogąbyćfar-
makologicznienieaktywneijakotakie
zostajązorganizmuwydalonelubmogą
tworzyćzwiązkiodziałaniuleczniczymsil-
niejszymniżpierwotniepodanylek.
Przykładamiaktywnychmetabolitów
są:dezmetyloimipramina(metabolitimi-
praminy),N-acetyloprokainamid(meta-
bolitprokainamidu)orazmorfina(meta-
bolitkodeiny).
ReakcjeIIfazytoprocesysyntezy,
Rycina1.6.
Schematprzemianbiochemicz-
doktórychzaliczasię:acetylację,sprzęga-
nychlekówi
Aktywnośćtychenzymówzależyodwielu
czynników,takichjak:temperaturaciała,
płećiwiek,atakżestanypatologiczne
worganizmie,m.in.chorobymiąższuwą-
troby.Reakcjebiochemicznezwiązane
zmetabolizmemlekówzachodząwdwóch
fazach.
MetabolizmlekówwgWilliamsa
(ryci1i6)
ReakcjeIfazytoprocesyrozkładu,doktó-
rychzaliczasięm.in.:utlenianie,redukcję
ihydrolizę.Procesyrozkładu: