Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Lekiwpływającenaukładwspółczulny
51
Tyrozyna
DOPA
Hydroksylazatyrozyny
DekarboksylazaDOPA
Dopamina(DA)
`-hydroksylazadopaminy
Neuronadrenergiczny
Noradrenalina(NA)
Adrenalina(A)
N-metylotransferaza
Rycina
2.2.Biosyntezaaminkatecholowychi
Rdzeńnadnerczy
■
przyspieszenierytmuserca,kołatanie
iuczucienierównegobiciaserca,pobu-
dzenienadkomoroweikomorowe;
■
wzrostciśnieniatętniczego;
■
zaparcia,kolkowebóleprzewodupo-
karmowego,trudnościwoddawaniu
moczu.
Receptoryadrenergicznesąbiałkowo-
-lipidowąstrukturąwbłoniekomórkowej,
doktórejmająpowinowactwoizktórąre-
agują:
■
aminykatecholowe(NA,A,DA);
■
leki,któredziałająpobudzającolubha-
mująconaukładadrenergiczny.
W1948rokuAhlquistzaproponował
podziałreceptorówadrenergicznychna:
α-iβ-adrenergiczne.Kryteriumpodziału
stanowiłopowinowactwosubstancji(li-
gandów)dotychreceptorów,anieefekt
farmakologiczny,ponieważadrenalina
inoradrenalinawywoływałyróżneefekty:
skurcz(NA)lubrozkurcz(A)mięśnigład-
kich.
Największepowinowactwodoreceptora:
■
α-adrenergicznegomają:noradrenali-
na>adrenalina>izoprenalina;
■
β-adrenergicznegomają:izoprenali-
na>adrenalina>noradrenalina.
Obecnaklasyfikacjareceptorówadre-
nergicznychuwzględniaswoistość,zjaką
przyłączająsiędonichligandyodziałaniu
agonistycznymlubantagonistycznymoraz
budowęmolekularną.Podtypytychrecep-
torówzostaływyróżnionenapodstawiemo-
lekularnychukładówsygnalizacyjnych,czyli
rodzajubiałkaGzwiązanegozreceptorem.
Receptoryα-iβ-adrenergiczneróżnią
sięrozmieszczeniemwtkankach–wnie-
którychwystępujątylkoreceptoryα(na-
czyniaskórne,śledziona),awinnychtylko
receptoryβ(tkankatłuszczowa),dlatego
leki,któremająpowinowactwogłównie
doreceptoraβ,niebędądziałałynaśle-
dzionęinaczyniaskórne.
Receptoryα-adrenergicznedzielimyna:
■
α
1
-adrenergiczne,zlokalizowanepost-
synaptycznie;odichpobudzeniazależą
objawysympatykotonii;wybiórczym
agonistątegoreceptorajestfenylefry-
na,aantagonistąprazosyna;
■
α
2
-adrenergiczne,zlokalizowanegłów-
niepresynaptycznie;ichpobudzanie
powodujezahamowaniesyntezyiuwal-
nianiaNA;agonistątegoreceptorajest
klonidyna,aantagonistąjohimbina.
Pobudzeniereceptoraα
1
-adrenergicz-
negoaktywujebiałkoG
0
lubGq,copro-