Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
orazstosunkowomałąpowierzchnię.Większośćsubstancjileczniczychwchłaniasięwjeli-
ciecienkim.Dwunastnicajestpierwszymsegmentemjelitacienkiego,akolejnymijeli-
toczczeijelitokręte.Przezdyfuzjęprzeznabłonekjelitowysubstancjeleczniczedocierają
dokrążeniaimiejscadziałania.Efektywnośćterapeutycznazależytakżeodreakcjimetabo-
licznychzachodzącychpodwpływemukładówenzymatycznych,określanychmianemefektu
pierwszegoprzejścia.Większośćtychprocesówzachodziprzedewszystkimwwątrobie,jakkol-
wieksubstancjaleczniczamożeulegaćbiotransformacjirównieżwinnychnarządach.Wwyni-
kumetabolizmumożenastąpićosłabieniedziałaniafarmakologicznegosubstancjilubnawet
jegoinaktywacja.Końcowymetapemjestwydalanieróżnymidrogami:przeznerkizmoczem,
przezwątrobęzżółcią,apoprzedostaniusiędojelitzkałem,przezpłucazpowietrzem
wydychanymorazprzezgruczołyskóryzpotem.
Zatempodoustnympodaniulekusubstancjaleczniczamusisięuwolnićzpostacileku,aby
mogłyzajśćdalszeprocesy.Zarównowłaściwościfzykochemiczne,jakipostaćlekumają
wpływnauwalnianieiwchłanianiesubstancjileczniczej.Pozostałeprocesy,tzn.dystrybucja,
metabolizmiwydalanie,zależąodstężeniasubstancjileczniczejwpłynachustrojowychitkan-
kachorazodczynnikówfzjologicznychbędącychindywidualnymicechamipacjenta.
Spośródpłynnychpostacilekudoustniestosowaneroztwory,zawiesinyiemulsje.Tylko
wroztworachsubstancjaleczniczajestrozpuszczonaiwzwiązkuztymniemaetapujejuwal-
niania.Natomiastwzawiesinachtrudnorozpuszczalnasubstancjaleczniczarozproszonawroz-
puszczalnikuwpierwszymetapieulegarozpuszczaniuwśrodowiskuprzewodupokarmowe-
goidopierowtakiejformieprzenikaprzezbłonykomórkowe.Oznaczato,żewchłanianie
zzawiesinyjestwolniejszeniżzroztworu.Obecnośćsubstancjipomocniczychwobuposta-
ciachleku,tj.regulującychlepkośćlubpH,możewpływaćnaszybkośćwchłaniania(ryc.2.1).
Zemulsjidoustnycho/wsubstancjaleczniczauwalniasięzkropliolejowychfazywewnętrznej
dofazyzewnętrznejiśrodowiskaprzewodupokarmowego.Wprzypadkutejformylekuto
właściwościemulgatorówmogąwpływaćnaspowolnienielubprzyspieszenieprocesuwchła-
niania.Jakosubstancjepowierzchniowoczynnemogąoneoddziaływaćnabłonękomórko-
wą,zwiększającprzepuszczalnośćnabłonka,lubtworzyćmicele,wktórychzostajązamknięte
cząsteczkisubstancjileczniczej,przezcowchłanianiebędziespowolnione.
Gdyaplikowaneproszkiwkapsułkachżelatynowychlubskrobiowych,pierwszymproce-
sempopołknięciukapsułkijestjejrozpadi/lubrozpuszczaniewsokużołądkowym.Dopiero
uwolnionasubstancjastałarozpuszczasięidyfundujedomiejscawchłanianiaidziałania.Po
rozpadziekapsułkidalszeprocesyprzebiegająpodobniejakpopodaniuzawiesiny.Opo-
wodzeniuterapiipodoustnympodaniulekudecydujątakżeczynnikifzjologiczne.Funkcje
fzjologicznekażdegoodcinkaprzewodupokarmowegosprzężonezfunkcjąmotoryczną
każdegoznich.Popołknięciulekuczasprzejściazjamyustnejdojelitagrubegojestbardzo
zróżnicowanyiwynosiodokoło9godz.dookoło50godz.
Skórajestczęstymmiejscemaplikacjilekówrecepturowych,przedewszystkimwceluleczenia
miejscowychschorzeńskóry,atakżewywołaniadziałaniaterapeutycznegowtkankachpoło-
żonychgłębiej.Jestnajwiększymorganemczłowieka,opowierzchni1,7–2m
2
,ajednocześnie
barierąchroniącąprzedfzycznymi,chemicznymiibiologicznymiczynnikamizewnętrznymi
środowiskaorazurazamimechanicznymi.Zmianypatologicznewynikiemoddziaływania
wymienionychczynnikóworazpowstająwprzebieguinnychchoróbwewnętrznych.
Wyróżniasiędwiepodstawowewarstwyskóry:(1)naskórek(epidermis)zwarstwąrogową(stra-
tumcorneum)ogrubości50–100umoraz(2)skóręwłaściwą(dermis)ogrubości0,5–2mm.
2.DROGIPODANIALEKÓW
13